Алерон

Алерон – противоаллергический лекарственный препарат, относящийся к группе антигистаминных препаратов 3 поколения. Алерон содержит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, являющееся активным производным гидроксизина. Алерон оказывает противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное и антиэкссудативное действие. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигистаминное действие. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать периферические Н1-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Левоцетиризин обладает высокой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, оказывая на них выраженный блокирующий эффект, препарат не влияет на М-холинергические и серотониновые рецепторы, а также адренорецепторы (которые являются близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам). Следует отметить, что для достижения терапевтического эффекта левоцетиризина необходимо использовать вдвое меньше, чем цетиризина, это объясняется тем, что левоцетиризин способен образовывать более стойкую связь с рецепторами. При применении препарата также отмечается снижение выделения провоспалительных цитокинов и хемокинов, угнетение хемотаксиса и адгезии эозинофилов, экспрессии молекул адгезии. Левоцетиризин также способствует уменьшению IgE-зависимого выделения гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, кроме того препарат угнетает кожный тромбоцитоактивирующих фактор. Вследствие таких изменений в организме левоцетиризин способствует облегчению течения различных аллергических реакций (включая аллергический ринит), а при сезонных аллергиях может использоваться как средство профилактики для предупреждения развития аллергических реакций. Отмечена также эффективность препарата при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы. В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, левоцетиризин не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему. Левоцетиризин не оказывает токсического влияния на сердце.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи практически не влияет на степень абсорбции левоцетиризина, однако несколько снижает её скорость. Биодоступность левоцетиризина при пероральном применении достигает 100%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,9-1 час после приема, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). Препарат проникает в грудное молоко. Незначительная часть левоцетиризина метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита. В процессе метаболизма левоцетиризина не принимает участие система цитохрома Р450. Период полувыведения препарата равен 7-10 часов, левоцетиризин полностью выводится из организма в течение 96 часов. Экскреция препарата производится преимущественно почками (до 86% от принятой дозы). При гемодиализе выводится около 10% препарата. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин снижено выведение препарата (при этом отмечается повышение его плазменных концентраций).