Здравствуйте.
Мне приходится очень много времени проводить за компьютером. Все бы ничего, но ОЧЕНЬ устают глаза. Даже такое ощущение, что начало садиться зрение. У...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Convulex Retard
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия Конвулекс Ретард по 50 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер из полимерных материалов.
Фармакологическое действие:
Конвулекс Ретард – противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Конвулекс Ретард содержит активный компонент вальпроевую кислоту – вещество, обладающее двумя механизмами противосудорожного действия. Прямое действие вальпроата связано с непосредственным влиянием на центральную нервную систему вследствие повышения уровня вальпроевой кислоты в тканях нервной системы. Непрямое действие обусловлено накоплением метаболитов вальпроата в мозге, модификациями нейромедиаторов или прямым действием на мембрану.
При применении вальпроата у пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомаслянной кислоты. Препарат Конвулекс Ретард приводит к уменьшению продолжительности промежуточной фазы сна и удлинению фазы медленного сна.
При пероральном приеме биодоступность вальпроата составляет 100%. Активный компонент препарата Конвулекс Ретард проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (около 1-10% плазменной концентрации).
Некоторая часть вальпроата связывается с белками плазмы, уровень свободной фракции вальпроата в плазме пропорционален принятой дозе.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов. Равновесные концентрации в крови достигаются на 3-4 день терапии.
Метаболизируется вальпроат путем глюкуронизации и бета-окисления в печени.
В процессе гемодиализа выводится только свободная фракция вальпроата. Экскретируется вальпроат в форме производных почками.
Конвулекс Ретард не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Конвулекс Ретард таблетки с замедленным высвобождением активного вещества позволяют добиться поддержания постоянного уровня вальпроата в плазме при приеме 1-2 раза в сутки, а также избежать выраженного пика плазменных концентраций.
Показания:
Конвулекс Ретард применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими противоэпилептическими препаратами у пациентов с генерализованными эпилептическими припадками, в том числе при клонических, тонико-клонических или тонических судорогах и других видах судорог, а также синдроме Леннокса-Гасто.
Конвулекс Ретард также может быть назначен пациентам с парциальными эпилептическими припадками (с вторичной генерализацией или без таковой).
Кроме того, Конвулекс Ретард применяют в схемах терапии пациентов с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств.
Способ применения:
Конвулекс Ретард предназначен для приема перорально. Таблетки следует принимать целиком, повреждение оболочки таблетки Конвулекс Ретард может стать причиной изменения фармакокинетического профиля и развития передозировки.
Рекомендуется принимать препарат Конвулекс Ретард во время или непосредственно после приема пищи.
Титрование дозы вальпроевой кислоты необходимо проводить формами с немедленным высвобождением вальпроата, при переходе на форму Ретард эффективную суточную дозу сохраняют (в комбинированной терапии дозы вальпроата титруют на протяжении нескольких недель постепенно увеличивая, в монотерапии дозу корректируют каждые 2-3 дня, достигая эффективной дозы в течение недели).
Для пациентов с эпилепсией рекомендованная начальная доза составляет 10-15 мг/кг веса в сутки, поддерживающая – 20-30 мг/кг веса в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с особой осторожностью, постоянно контролируя общее состояния пациента и уровень вальпроата в плазме.
При титровании дозы следует учитывать не только возраст и массу тела пациента, но и личную переносимость, клиническую эффективность и плазменные концентрации вальпроата (прямой зависимости между суточной дозой, уровнем препарата в плазме и клинической эффективностью не установлено).
Пациентам с маниакальным синдромом на фоне биполярных расстройств вальпроат натрия назначают в начальной дозе 20 мг/кг веса в сутки, поддерживающая доза в зависимости от эффективности препарата может достигать 1000-2000 мг в сутки.
Максимальная доза вальпроевой кислоты, которую можно принять за сутки составляет 3000 мг.
Противо-показания:
Конвулекс Ретард противопоказан пациентам с непереносимостью вальпроата, вальпромида и дивальпроата, а также вспомогательных компонентов таблеток пролонгированных.
Конвулекс Ретард не назначают пациентам с печеночной порфирией, хронической и острой формой гепатита, а также указанием в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) на случаи тяжелого гепатита (особенно медикаментозного гепатита).
Таблетки пролонгированные Конвулекс Ретард в педиатрии применяют только для лечения детей старше 6 лет с массой тела более 17 кг.
Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции поджелудочной железы.
Следует с осторожностью назначать Конвулекс Ретард пациентам с нарушениями психики, включая депрессивные состояния и суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), сниженной функцией почек, нарушениями кроветворения и свертываемости крови (включая поражения красного костного мозга, в том числе в анамнезе), а также пациентам с дефицитом энзимов цикла мочевины.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Конвулекс Ретард пациентам с аутоиммунными заболеваниями.
В период терапии препаратом Конвулекс Ретард водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами запрещено (в связи с риском развития снижения концентрации внимания, сонливости и головокружения).
Побочные действия:
В ходе клинических и постмаркетинговых исследований вальпроата натрия сообщалось о развитии такого нежелательного влияния:
На систему крови: гипофибриногенемия, дозозависимая тромбоцитопения, анемия, угнетение второй фазы агрегации тромбоцитов, лейкопения, истинная эритроцитарная аплазия, агранулоцитоз, макроцитоз, панцитопения, лимфоцитоз, аплазия красного костного мозга и снижение уровня VIII фактора коагуляции.
На репродуктивную систему: мужское бесплодие, тератогенный эффект (при приеме в период беременности), нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, гинекомастия, повышение уровня тестостерона.
На нервную систему: постуральный тремор, паркинсонизм, сонливость, атаксия, головная боль, парестезии, васкулит, спутанность сознания, дезориентация, депрессивные состояния. В некоторых случаях также возможно развитие временной комы, летаргии, обратимых нарушений когнитивной функции, ступора, гиперактивности, нарушений речи, нистагма и шума в ушах.
На пищеварительную систему: диспепсия, рвота, тошнота, диарея или запор, гиперсаливация, изменения аппетита, боль в эпигастрии, панкреатит.
На мочевыделительную систему: энурез, поражения почек, обратимый синдром Фанкони.
На лабораторные показатели: повышение уровня амилазы, трансаминаз, щелочной фосфатазы и ЛДГ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гирсутизм, алопеция, акне, мультиформная эритема, экзантемоподобная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, синдром Лайелла.
Прочие побочные эффекты: изменение массы тела, обратимая потеря слуха, остеопороз, повышение риска переломов и снижение минеральной плотности костей, остеопения, гиперамониемия (характерные симптомы: атаксия, тошнота, отеки, неврологические нарушения).
В некоторых случаях при применении препарата Конвулекс Ретард у пациентов отмечалось развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, снижения уровня натрия в плазме крови, а также дефицита карнитина.
В начале терапии вальпроатом натрия у пациентов возможно повышение частоты и выраженности эпилептических припадков, которое обусловлено неправильным подбором дозы препарата Конвулекс Ретард или снижением дозы других препаратов комплексной терапии.
Возможно получение ложно-положительных результатов тестов на диабет и гипотиреоз у пациентов, получающих Конвулекс Ретард.
При развитии побочных эффектов необходимо обратится к врачу, который при необходимости назначит дополнительную диагностику и примет решение о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Конвулекс Ретард.
Взаимодействие:
Конвулекс Ретард не применяют одновременно с другими препаратами, в результате метаболизма которых образуется вальпроат.
Конвулекс Ретард запрещено принимать одновременно с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, включая некоторые антидепрессанты, нейролептики, а также трамадол, бупроприон, хлорохин и мефлохин.
Вальпроат натрия потенцирует психотропные эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, барбитуратов, бензодиазепинов, антидепрессантов и нейролептиков, а также усиливает действие этилового спирта на нервную систему.
Препараты зверобоя, азтреонам и карбапенемы при одновременном применении с препаратом Конвулекс Ретард снижают плазменные концентрации и эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард при сочетанном применении повышает токсичность ламотриджина, снижая его метаболизм и увеличивая период полувыведения. При необходимости одновременного применения вальпроата натрия и ламотриджина следует контролировать плазменные концентрации последнего.
Отмечается увеличение уровня активного метаболита карбамазепина и снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме при сочетанном применении препарата Конвулекс Ретард и карбамазепина. Необходим контроль плазменных концентраций данных препаратов при их одновременном применении.
Отмечается снижение выведения фелбамата и вальпроевой кислоты при их сочетанном применении. Если избежать комбинированной терапии данными препаратами нельзя следует контролировать уровень фелбамата и вальпроевой кислоты в плазме и соответственно корректировать их дозы.
Вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации фенобарбитала (за счет замедления его метаболизма в печени) при сочетанном применении.
При одновременном применении препарата Конвулекс Ретард с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или примидоном отмечается снижение плазменных концентраций вальпроата за счет ускорения его печеночного метаболизма. Необходимо контролировать уровень вальпроевой кислоты при сочетанном приеме с данными препаратами.
Конвулекс Ретард может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Отмечается повышение риска развития энцефалопатии и гиперамониемии при сочетанном применении вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс Ретард при сочетанном применении может повышать риск развития и увеличивать тяжесть побочных эффектов зидовудина (в частности нежелательное влияние зидовудина на систему крови). При необходимости сочетанного применения зидовудина и вальпроевой кислоты необходимо контролировать картину крови.
Холестирамин снижает биодоступность пероральных форм вальпроевой кислоты.
Конвулекс Ретард потенцирует гипотензивное действие препаратов, содержащих нимодипин.
Эритромицин и циметидин при сочетанном применении с препаратом Конвулекс Ретард повышают плазменные концентрации вальпроата.
Препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы (например, ацетилсалициловая кислота), способствуют увеличению свободной фракции вальпроата в плазме (за счет вытеснения вальпроата из связей с белками).
Флуоксетин может изменять фармакокинетический профиль вальпроата натрия (необходим контроль плазменных концентраций вальпроата).
Вальпроат повышает риск развития кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты (необходим контроль свертываемости крови в течение всего периода терапии).
Конвулекс Ретард снижает клиренс темозоломида (однако клинический эффект данного взаимодействия незначителен).
Условия хранения:
Конвулекс Ретард необходимо хранить в недоступных детям местах с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия. Необходимо плотно закрывать контейнер после каждого извлечения таблетки.
Срок годности препарата Конвулекс Ретард при хранении согласно рекомендациям составляет 5 лет.
нижний статья
Медицинские учереждения