Обратила внимание на странное нарушение речи у себя: при произношении слов буквы, те которые должны стоять ПОСЛЕ почему-то произносятся перед другими. Из-за этого речь...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
раствор для инъекций
Форма выпуска:
Раствор для парентерального применения Конвулекс по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул, закрепленных в ячейковой упаковке из полимерных материалов.
Фармакологическое действие:
Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.
При применении препарата Конвулекс у пациентов сокращается промежуточная фаза сна и повышается продолжительность медленного сна.
Вальпроат проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, определяется в грудном молоке, распределяется преимущественно в плазме крови и внеклеточной жидкости. Уровень вальпроата в цереброспинальной жидкости аналогичен таковому свободной фракции в плазме.
Связывание с белками плазмы носит дозозависимый характер и составляет от 80 до 95% (при увеличении дозы увеличивается уровень свободной фракции вальпроата).
Метаболизируется вальпроат натрия в печени (путем бета-окисления и глюкуронизации), экскретируется преимущественно почками в форме производных.
Период полувыведения вальпроата достигает 15-17 часов.
Молекула вальпроата поддается диализу, при проведении гемодиализа выводится исключительно свободная фракция вальпроата.
Препарат Конвулекс не оказывает влияния на активность ферментов системы цитохрома Р450.
У пациентов с заболеваниями печени отмечается замедление метаболизма и увеличение периода полувыведения вальпроата.
Показания:
Раствор Конвулекс применяют для кратковременного лечения эпилепсии у пациентов, которые не могут по каким-либо причинам принимать пероральные формы вальпроевой кислоты.
Способ применения:
Раствор Конвулекс предназначен для парентерального применения. Конвулекс вводят внутривенно в форме инфузии (с совместимым растворителем) или в форме внутривенных болюсных инъекций. Для приготовления инфузионного раствора можно применять 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактатный и 5% раствор глюкозы.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от клинической эффективности, переносимости вальпроата и сопутствующей терапии.
В качестве простой замены перорального лечения через 4-6 часов после приема последней дозы пероральной вальпроевой кислоты начинают введение инъекционной формы. Суточная доза составляет 20-30 мг/кг веса. Суточную дозу вводят в форме продолжительной инфузии (в течение 24 часов) или делят на 4 инфузии в сутки (продолжительность каждой инфузии составляет 60 минут).
Если необходимо достижение быстрого эффекта вводят 15 мг/кг массы тела в виде болюсной внутривенной инъекции (в течение 5 минут), после чего переходят на продолжительное инфузионное введение со скоростью 1 мг/кг веса в час.
Восстанавливать пероральную терапию вальпроевой кислотой следует сразу после окончания инфузионного введения (таким образом можно поддержать постоянный уровень препарата в плазме и избежать обострения заболевания).
Детям старше 2 месяцев рекомендуется начинать парентеральную терапию с дозы 0,8-1,35 мг/кг веса в час.
Средняя суточная доза вальпроата для пациентов среднего и пожилого возраста – 20 мг/кг веса.
Средняя суточная доза вальпроата для подростков – 25 мг/кг веса.
Средняя суточная доза вальпроата для детей – 30 мг/кг веса.
После приготовления инфузионного раствора он должен быть введен в течение 24 часов, неиспользованную часть раствора необходимо утилизировать.
Противо-показания:
Конвулекс не назначают пациентам с непереносимостью вальпромида, дивальпроата и вальпроата, а также вспомогательных компонентов раствора.
Конвулекс противопоказан пациентам с печеночной порфирией, острой и хронической формой гепатита, а также указаниями в анамнезе (в том числе в семейном) на случаи тяжелого гепатита, в том числе ассоциированные с приемом лекарственных препаратов.
В педиатрической практике препарат Конвулекс следует применять с осторожностью (у детей младшего возраста повышен риск развития побочных эффектов) и только в виде монотерапии.
Необходимо с осторожностью применять вальпроат в лечении новорожденных и детей младшего возраста (особенно с тяжелой формой эпилепсии с поражениями головного мозга и задержкой развития), а также пациентов с нарушениями функции костного мозга, врожденным дефицитом ферментов цикла мочевины, гипопротеинемией, системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями.
Необходимо с осторожностью применять препарат Конвулекс у пациентов с нарушениями функции почек и печени, депрессивными состояниями и суицидальными мыслями или попытками (в том числе в анамнезе).
При необходимости проведения хирургических вмешательств необходимо тщательно контролировать свертываемость крови, так как у пациентов, получающих вальпроат, повышен риск развития кровотечений.
В период лечения препаратом Конвулекс вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами следует избегать (в связи с риском развития сонливости, головокружения и спутанности сознания).
Побочные действия:
При применении препарата Конвулекс у пациентов возможно развитие такого нежелательно влияния вальпроата:
На лабораторные показатели: гиперамониемия (как с явными клиническими проявлениями нарушений функции печени, так и без таковых), повышение активности амилазы, щелочной фосфатазы, ЛДГ и АСТ/АЛТ, дефицит карнитина.
На систему крови: повышение риска кровотечения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, поражения костного мозга, анемия, нейтропения. Кроме того, возможно развитие аплазии красного костного мозга, макроцитоза, гипофибриногенемии и снижения уровня фактора коагуляции VIII.
На костно-мышечную систему: остеопения, снижение минеральной плотности костной ткани, повышение риска переломов, остеопороз.
На нервную систему: головная боль, парестезии, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, гиперактивность, галлюцинации, атаксия, раздражительность, шум в ушах, обратимая потеря слуха. В единичных случаях отмечалось развитие ступора, нарушений сознания, энцефалопатии, деменции с церебральной атрофией (обратимой), болезни Паркинсона (обратимой), экстрапирамидных нарушений, эмоциональной лабильности, суицидальных мыслей и депрессивных состояний. У детей, чьи матери получали вальпроат в период беременности, возможно развитие задержки психомоторного развития.
На пищеварительную систему: изменения аппетита и массы тела, панкреатит, искажение вкусовых ощущений, гиперсаливация, рвота, икота, тошнота, нарушения стула, боль в эпигастрии.
На репродуктивную и мочевыделительную систему: тератогенный эффект (при применении в период беременности), нарушения менструального цикла, недержание мочи, поражения почек, синдром Фанкони, повышение уровня тестостерона, аменорея, гинекомастия, повышение риска развития поликистоза яичников, мужское бесплодие, нарушение секреции антидиуретического гормона.
На гепатобилиарную систему: гепатотоксическое дозозависимое действие. Риск поражения печени при применении вальпроата выше у детей младшего возраста.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, кожный зуд, синдром Лайелла, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие побочные эффекты: гипонатриемия, алопеция, гипертрихоз, системная красная волчанка (повышение риска развития и обострения).
При введении препарата не в вену (внутриартериальное или непрямое венозное применение) может стать причиной развития поражения тканей. Кроме того, при применении препарата Конвулекс в форме раствора для инъекций возможно развитие местных побочных эффектов, включая воспаление, боль и отек тканей в месте инъекции. Кроме того, в течение нескольких минут после внутривенного введения вальпроата возможно развитие сонливости и астении.
Сообщалось о единичных случаях развития панкреатита с летальным исходом. При развитии острой боли в абдоминальной области необходимо исключить панкреатит.
Необходимо регулярно контролировать картину крови и функцию печени и поджелудочной железы в период терапии препаратом Конвулекс. При развитии побочных эффектов необходимо обратиться к врачу, так как некоторые из них (например, панкреатит, поражения печени, изменения картины крови, гиперамониемия) требуют отмены вальпроевой кислоты и проведения специфической терапии.
Конвулекс может стать причиной ложно-положительного результата теста на сахарный диабет и гипотиреоз.
В начале лечения возможно учащение приступов эпилепсии, которое обусловлено внесением изменений в комбинированную терапию, неправильным подбором дозы и личной чувствительностью к вальпроату.
Взаимодействие:
Конвулекс не применяют сочетано с препаратами, в результате метаболизма которых образуется вальпромид, вальпроат или дивальпроат.
Конвулекс не следует применять одновременном с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог или индуктирующими судороги, в том числе нейролептиками, антидепрессантами, бупроприоном, трамадолом и мефлохином.
Препараты зверобоя повышают риск развития судорог у пациентов, получающих вальпроевую кислоту (в связи со снижением плазменной концентрации вальпроата).
Конвулекс повышает токсичность ламотриджина (вследствие замедления его печеночного метаболизма). При необходимости сочетанного применения следует контролировать состояние пациента и плазменные концентрации ламотриджина.
Лекарственные препараты, индуктирующие ферменты печени, в том числе примидон, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал и карбамазепин, а также азтреонам снижают плазменные концентрации вальпроата.
Фелбамат, а также лекарственные препараты, имеющие высокую степень связи с белками плазмы, повышают плазменные концентрации свободной фракции вальпроата при сочетанном применении.
Плазменные концентрации вальпроата повышаются при сочетанном применении с эритромицином и циметидином.
Флуоксетин может изменять плазменные концентрации вальпроата натрия при одновременном применении.
Карбапенемы значительно снижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты при сочетанном применении (подобная комбинация не рекомендуется).
Отмечается повышение риска развития гиперамониемии и энцефалопатии при одновременном приеме вальпроевой кислоты с топираматом.
Конвулекс повышает риск развития побочных действий зидовудина, включая гематологические нежелательные эффекты. Необходимо контролировать картину крови и плазменные концентрации зидовудина при сочетанном применении с вальпроатом.
Конвулекс потенцирует гипотензивный эффект нимодипина.
Вальпроат повышает плазменные концентрации фенобарбитала, не связанного фенитоина, карбамазепина и фелбамата.
Конвулекс потенцирует психотропный эффект барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы, бензодиазепинов, нейролептиков и антидепрессантов.
Вальпроат может оказывать влияние на метаболизм кодеина и повышать риск развития кровотечения у пациентов, получающих антикоагулянты.
Раствор несовместим с другими лекарственными средствами (исключая растворы, которые рекомендуются для приготовления инфузионного раствора). Не следует смешивать препарат Конвулекс в одном шприце или системе с несовместимыми препаратами.
Совместимыми с препаратом Конвулекс являются 5% раствор глюкозы, раствор Рингера лактатный и 0,9% раствора хлорида натрия.
Условия хранения:
Раствор для инъекций Конвулекс следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном детям месте при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Раствор необходимо оберегать от влияния прямых солнечных лучей.
Срок годности препарата Конвулекс – 5 лет.
Срок годности готового инфузионного раствора – 24 часа.
нижний статья
Медицинские учереждения