Регулярно болит ухо и горло. Боль острая, после применения лекарственных средств (борный спирт в ухо, полоскания горла разведенной в воде настойкой эвкалипта, раствором...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Seroquel XR
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированные Сероквель XR по 10 штук в ячейковых упаковках, в картонной пачке 6 ячейковых упаковок.
Фармакологическое действие:
Сероквель XR – атипичный антипсихотический препарат, содержащий кветиапин. Сероквель XR эффективен при позитивных и негативных симптомах шизофрении, а также при маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами. Эффективность препарата Сероквель XR при шизофрении доказана в ряде клинических плацебо-контролируемых исследований (при назначении суточной дозы 400-800 мг отмечается значительное улучшение психотических симптомов сравнительно с плацебо).
Характерной особенностью атипичных антипсихотических средств, в том числе кветиапина, является отсутствие индукции экстрапирамидных симптомов.
Механизм действия кветиапина обусловлен высоким сродством препарата к 5HT-серотониновым рецепторам, а также D1- и D2-допаминовым рецепторам. Благодаря высокой селективности значительно снижается риск развития экстрапирамидных симптомов без потери антипсихотической эффективности (в сравнении с другими антипсихотиками).
Сероквель XR также обладает сродством к гистаминовым и альфа-адренергическим рецепторам (в больше степени к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшей к альфа2-рецепторам). Кветиапин не оказывает влияния на холинергические мускариновые рецепторы, а также бензодиазепиновые рецепторы.
При приеме препарата Сероквель XR отмечалось развитие слабой каталепсии при эффективной блокаде D2-рецепторов, значительного риска развития экстрапирамидных симптомов не отмечалось.
В отличие от прочих антипсихотиков кветиапин не вызывает развития длительного и продолжительного повышения уровней пролактина.
После приема внутрь кветиапин хорошо всасывается в системный кровоток и быстро метаболизируется в печени. Пик плазменной концентрации неизменного вещества достигается в течение 6 часов после приема таблетки Сероквель XR. Метаболит N-дезалкил кветиапина обладает схожим фармакодинамическим профилем с неизменным кветиапином. Порядка 85% кветиапина связывается с белками плазмы. В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель XR является линейной.
У мужчин и женщин нет различий в фармакокинетическом профиле препарата Сероквель XR.
Таблетки с пролонгированным действием Сероквель XR эффективны при приеме 1 раз в сутки. Период полувыведения кветиапина и его основного метаболита составляет 7 и 12 часов соответственно.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов со сниженной функцией почек и печени отмечается снижение клиренса кветиапина.
Порядка 5% кветиапина выводится в неизменном виде. Около 73% выводится почками и 21% кишечником в форме метаболитов.
In vitro кветиапин незначительно ингибирует активность системы цитохрома Р450 1А 2, 2D 6, 3A 4, 2С9 и 2С 19.
Пища с высоким содержанием жиров способствует значительному повышению Cmax и AUC кветиапина (рекомендуется принимать Сероквель XR отдельно от приема пищи).
Показания:
Сероквель XR применяют для лечения пациентов с шизофренией, а также в качестве средства профилактики рецидивов у пациентов со стабильной шизофренией, которые в остром периоде принимали препарат Сероквель XR.
Сероквель XR используют в терапии средне-тяжелых и тяжелых маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Сероквель XR можно применять для лечения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Способ применения:
Сероквель XR предназначен для приема перорально. Таблетки рекомендуется принимать натощак и не позднее, чем за 60 минут до приема пищи. Запрещено разжевывать и измельчать таблетки Сероквель XR, так как это может привести к изменению фармакокинетического профиля. Продолжительность лечения и дозы препарата Сероквель XR определяет врач.
При шизофрении обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день лечения и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день лечения. Средняя рекомендованная суточная доза составляет 600 мг кветиапина, при необходимости дозу корректируют с учетом переносимости и эффективности. Дозы превышающие 600 мг в сутки не всегда позволяют добиться лучшего эффекта, однако в таком случае повышается риск развития побочных эффектов. Прием кветиапина в дозе более 600 мг в сутки должен проходить под контролем врача.
При маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день терапии и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день терапии. Далее дозу подбирают индивидуально в интервале от 400 до 800 мг кветиапина в сутки.
При депрессивных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами обычно назначают прием 1 таблетки Сероквель XR 50 в первый день терапии. Далее принимают кветиапин в дозе 100 мг в сутки (2 день лечения), 200 мг в сутки (3 день лечения) и 300 мг в сутки (4 день лечения). Средняя терапевтическая доза составляет 300 мг в сутки, однако её можно корректировать в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата. При депрессивных эпизодах рекомендуется принимать препарат Сероквель XR перед сном. Подбор дозы в монотерапии и в комбинированном лечении должен проводить специалист с опытом лечения биполярных расстройств.
Переход на препарат Сероквель XR с препарата Сероквель (с мгновенным высвобождением кветиапина):
Пациентам рекомендуется назначать препарат Сероквель XR в дозе аналогичной суточной дозе кветиапина, получаемой в форме с немедленным высвобождением активного вещества. После перехода на пролонгированную форму может потребоваться коррекция дозы кветиапина.Дозирование у отдельных групп пациентов:
Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать препарат Сероквель XR в начальной дозе 50 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с осторожность и тщательно контролировать состояние пациента в течение нескольких дней после каждого увеличения дозы.
Эффективность и безопасность препарата Сероквель XR у пациентов пожилого возраста с депрессивными эпизодами на фоне биполярного расстройства не изучена.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени необходимо начинать терапию с 50 мг кветиапина в сутки (в связи со сниженным клиренсом активного вещества).
Отмену препарата Сероквель XR следует проводить постепенно (в течение не менее 2 недель), в противном случае возможно развитие тяжелого синдрома отмены, который сопровождается тошнотой, рвотой, нарушениями сна и дискинезией.
Противо-показания:
Сероквель XR противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина или дополнительных компонентов препарата.
Сероквель XR не следует назначать пациентам, получающим ингибиторы Р450 3А4 (включая ингибиторы ВИЧ-протеаз, эритромицин, нефазодон, кларитромицин и азолсодержащие противогрибковые препараты).
Сероквель XR не является препаратом выбора для профилактики рецидивов депрессивных или маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Сероквель XR не показан для применения в педиатрической практике.
Сероквель XR не является препаратом выбора при лечении пациентов пожилого возраста с психозом, ассоциированным с деменцией.
Необходимо с осторожностью назначать Сероквель XR пациентам с цереброваскулярными нарушениями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также другими состояниями с повышенным риском развития ортостатической гипотензии.
Кветиапин необходимо с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала Q-T, а также указаниями на удлинение интервала Q-T в семейном анамнезе.
Пациентам с эпилепсией и склонностью к развитию судорог следует с осторожностью назначать Сероквель XR.
Кветиапин с осторожностью следует принимать пациентам с нейтропенией в анамнезе, а также сахарным диабетом и факторами риска развития диабета.
Управление потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Сероквель XR не рекомендуется (в связи с риском развития головокружения и потери сознания).
Побочные действия:
Наиболее частыми побочными явлениями при приеме препарата Сероквель XR являются сухость слизистой оболочки рта, астения, нарушения стула, головокружение и сонливость, а также ортостатическая гипотензия, диспепсия и тахикардия. Также при лечении препаратом Сероквель XR возможно развитие лейкопении, нейтропении, потери сознания, изменения массы тела, периферических отеков и злокачественного нейролептического синдрома.
Кроме того, при приеме кветиапина у пациентов возможно развитие таких побочных действий:
Со стороны нервной системы: судороги, экстрапирамидные симптомы, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезии, снижение остроты зрения.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности АСТ/АЛТ, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение гамма-ГТ.
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: приапизм.
В редких случаях при приеме нейролептических препаратов сообщалось об удлинении интервала Q-T, а также развитии полиморфной желудочковой тахикардии, внезапной смерти и вентрикулярной аритмии.
При развитии побочных эффектов, как представленных, так и не представленных в аннотации, необходимо как можно быстрее обратиться за консультацией к врачу, так как некоторые из нежелательных эффектов требуют отмены препарата Сероквель XR.
Взаимодействие:
Сероквель XR следует с осторожность применять сочетано с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, и этиловым спиртом.
Сероквель XR не следует применять одновременно с ингибиторами CYP 3A4, включая кетоконазол. Грейпфрутовый сок в количестве более 1 литра в сутки вызывает значительное угнетение CYP 3A4 и также может влиять на фармакокинетику кветиапина.
Индукторы ферментов печени, в том числе карбамазепин, при одновременном применении с препаратом Сероквель XR могут приводить к снижению плазменных концентраций кветиапина.
Тиоридазин при одновременном применении повышает клиренс кветиапина на 70%.
Сероквель XR следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также изменяющими электролитный баланс.
Условия хранения:
Сероквель XR рекомендуется хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.
Сок годности препарата Сероквель XR составляет 3 года.
нижний статья
Медицинские учереждения