Медаксон

Медаксон относится к представителям третьего поколения цефалоспоринов. Активное вещество препарата – цефтриаксон, который является антибактериальным средством с высокой антимикробной активностью.
Препарат подавляет синтез клеточной мембраны бактериального агента путем торможения мукопептидного синтеза в стенке бактериальной клетки. Проявляет высокую антибактериальную активность, как против грамм (+), так и против грамм (-) микроорганизмов. Медаксон устойчив к действию бета-лактамных ферментов, вырабатываемых микроорганизмами. Проявляет фармакологическую активность в отношении следующих микробных агентов:
Грамм (+) - стафилококк (Staph. aureus, Staph. еpidermidis), стрептококк (Str. pneumoniae, Str. A (Str. pyogenes), Str. V (Str. agalactiae), Str. viridans, Str. Bovis).

Особое: стафилококк, устойчивый к метициллину, не восприимчив к действию цефтриаксона. Большая группа энтерококков не чувствительны к цефтриаксону.
Грамм (-) - Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Alcaligenes spp., энтеробактер (некоторые штаммы устойчивы), кишечная палочка, гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, клебсиела (Kl. spp., Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Plesiomonas shigelloides, протей (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые виды устойчивы), сальмонелла, представители вибрионов, холерный вибрион, иерсинии (Y. Enterocolitica), возбудители менингококка, гонореи.
Особое: большая часть представленных штаммов микробных агентов не восприимчивы к действию пенициллина, цефалоспоринов первого поколения, аминогликозидам и в их присутствии имеют активный рост, но высоко чувствительны при использовании цефтриаксона.
Бледная трепонема - возбудитель сифилиса имеет хорошую чувствительность к действию цефтриаксона. При клинических исследованиях больных скрытым ранним и вторичным сифилисом на фоне лечения цефтриаксоном параллельно обеспечивается санация ликвора, что позволяет эффективно применять его при асимптомном сифилитическом менингите.
Анаэробы - Bacleroides spp., B.fragilis, клостридии (С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), пептококки (P. spp.).
Особое: определенные виды бактероидов (B.fragilis) способные к образованию бекта-лактамазы не чувствительны к цефтриаксону. Рекомендуется использовать определение чувствительности до применения антибактериальной терапии.
Медаксон быстро проникает в ткани после парентерального введения. Биодоступность препарата очень высокая как при в/м так и при в/в применении. Период Т 1/2 равен 8 часов, при в/в применении поступает в интерстициальную среду организма с сохранением фармакологической активности до 24 часов. Находится в связанном состоянии с альбумином до 95%, степень связывания обратно пропорциональна дозе препарата. В интерстициальной среде Медаксон находится в свободном активном состоянии, т.к. в ней отсутствует альбумин.
У новорожденных и престарелых лиц период Т 1/2 увеличивается в два раза. Элиминируется с мочой на 60% и на 40% с желчью, выделяется в виде неизмененных метаболитов. У новорожденных элиминируется с мочой до 70%.
При ХПН в сочетании с почечной недостаточностью значительно увеличивается период Т 1/2 . Если имеется только одна из данной патологии, то наблюдается компенсаторное увеличение элиминации либо с желчью, либо с мочой, что не требует коррекции дозы Медаксона.
Хорошо проникает в ликвор и спинномозговую жидкость. Менингит - спустя 2-25 часов наблюдается максимальная концентрация препарата, необходимая для бактерицидного эффекта.