Цефумакс

Цефуроксим – это один из представителей класса β-лактамных антибиотиков, группы цефалоспоринов II генерации. В основе действия цефуроксима лежит связывание с белком бактерий penicillin-binding proteins - данный фермент участвует в образовании на поверхности бактериальной стенки пептидогликанов. При инактивации фермента цефуроксимом происходит блокировка синтеза составляющих структур клеточной стенки бактерии, что вызывает ее разрушение. Антибиотик, содержащий в своей структуре β-лактамное кольцо, способен очень активно связываться с большинством penicillin-binding proteins бактерии, которые чувствительны к действию цефалоспоринов второго поколения.

Цефумакс обладает высокой активностью против грамм «-» аэробных бактерий Enterobacteriaceae, H. Influenzae ( так же ампициллинрезистентные штаммы), и Moraxella catarrhalis, Pr. mirabilis, Providencia spp., Pr. rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Enterobacter spp., Salm. spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae ( все штаммы), Klebsiella spp., Citrobacter spp. Препарат эффективен по отношению к Escherichia coli.
Хорошая активность антибактериальная Цефумакса проявляется и в отношении грамм «+» аэробных бактерий: Bordetella pertussis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermimidis, в меньшей степени к Staphylococcus aureus ( кроме метициллинрезистентных штаммов), бета-гемолитические стрептококки – Str.pyogenes, со спектром положительной активности к Str. agalactiae, Streptococcus mitis.
Цефумакс обладает выраженной анаэробной активностью к Bacteroides fragilis, несколько меньшая чувствительность к Fusobacterium species, грамм «+» бактерий (Сlоstridium species), грамм «+» и грамм « - » кокки (а также и Peptococcus и Peptostr. species), Propionibacterium spp.
А так же против возбудителя боррелиоза – Bor. burgdorferi.
При парентеральном введении Цефумакса его максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 30 минут и сохраняется в концентрациях выше минимально ингибирующих для чувствительных микроорганизмов не менее 8 часов. Объем распределения препарата возрастает соответственно к повышению дозы. Связь с белками крови относительно небольшая и составляет 33%, поэтому в крови большая часть препарата находится в активной форме . Период Т ½ при инфузионном введении лекарственного средства соответствует временному интервалу в 65минут, при введении в мышцу Т ½ - полтора часа. У младенцев Т ½ возрастает в три-пять раз в сравнении со взрослыми пациентами.
Инфузия препарата в дозе 750мг/1500 мг сопровождается концентрациями 51 / 146 мкг/мл, соответственно, при завершении введения препарата. Полное выведение из организма препарата наблюдается через сутки, хотя первично до 90% цефуроксима элиминируется через 6 часов. Элиминация Цефумакса на 95% происходит с мочой в неизмененной форме, создавая повышенные концентрации Цефумакса в моче. Цефумакс распределяется во многих тканях, создавая терапевтические концентрации в легких, почках, печени, коже, костях и мышцах (а так же и в миокарде), репродуктивных органах, перикарде, брюшине. Хорошо проникает во внутриглазную, синовиальную, плевральную, цереброспинальную жидкость.
Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ, маточно-плацентарный барьер, проникает в молоко при лактации.