Здравствуйте! Уже длительное время (примерно год) не проходит насморк, особенно на морозе начинает течь из носа, очень мешает. В больницу ходить не стал, пробовал полоскать...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Venlaxor
Форма выпуска:
Препарат таблетирован. Цвет таблеток: светло-розовые с вкраплениями темно-красного цвета. По форме: плоские цилиндрические с продолговатым углублением по центру на одной стороне.
Фармакологическое действие:
Венлаксор относится к группе антидепрессантов. По своей структуре этот препарат не относится к какой-либо уже имеющейся группе антидепрессантов (три- и тетрациклики, прочие). Венлаксор химически является рацематом 2-х энантиомеров активного типа. Механизм воздействия на организм и терапевтический антидепрессивный эффект обусловлен свойством препарата к потенцированию передачи нервного импульса. Активное вещество (венлафаксин), а также его метаболит (О-десметилвенлафаксин, или ОДВ) относятся к сильным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина, а также слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Помимо этого, при лечении Венлаксором понижается бета-адренергическая реактивность – как при однократном приеме, так и в ходе курса терапии.
Активное вещество и его метаболиты оказывают влияние на обратный нейротрансмиттерный захват. Венлафаксин не тропен к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторами α1-адренорецепторам. Также он не супрессирует химическую активность МАО. Венлаксор не тропен к NMDA-, опиоидным, нецклидиновым и бензодиазепиновым рецепторам.Фармакокинетика
Венлаксор обладает хорошей всасываемостью. При однократном приеме препарата в дозировке от 25 до 150 мг, пиковая концентрация в плазме равна 33-173 нг/мл в течение временного периода около 24 часов. Метаболизируется в печени, при первом прохождении. Основным метаболитом является ОДВ (О-десметилвенлафаксин), оказывающий такое же терапевтическое воздействие, как и неметаболизированное активное вещество.
Период полувыведения Венлаксора составляет 5 часов для неметаболизированного активного вещества и 11 часов для ОДВ. Максимальная концентрация метаболита достигается через 4,3 часа после перорального приема и равняется 61-325 нг/мл. Связывание активных компонентов с кровяными белками составляет 30% для ОДВ и 27% для венлафаксина. Из организма препарат выводится преимущественно почками.
При неоднократном приеме равновесная концентрация препарата наблюдается уже в пределах трех дней. При применении стандартных дозировок в 75-450 мг в сутки кинетика препарата является линейной. После введения препарата во время приема пищи период, необходимый для достижения максимального количества препарата на миллилитр крови, увеличивается по сравнению с обычным на полчаса, хотя числовые показатели максимальной концентрации и всасывания не претерпевают каких-либо изменений. У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрация метаболитов Венлаксора в крови повышена, а выведение из организма замедлено.
В случае почечной недостаточности (умеренной или тяжелой) клиренс Венлаксора и его компонентов понижается, в то время как период полувыведения становится больше. В целом, снижение клиренса характерно для пациентов с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин. При исследованиях возраст пациентов и их пол никак не влияли на кинетику лекарственного средства.
Показания:
Применяется для лечения (профилактики рецидивов) депрессий различного происхождения.
Способ применения:
Препарат принимается перорально дважды в день во время еды. Ежедневная доза составляет 75мг (по 37,5 мг, утром и вечером). Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг. При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день. Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня, до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза препарата в день – 375мг.
По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной.
Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более. При этом назначается минимальная дозировка препарата.
При таких заболеваниях, как почечная недостаточность в легкой степени нет необходимости корректировать суточную дозу препарата. При средней тяжести того же заболевания суточную дозировку следует уменьшить на 25-50% . Это связано с увеличенным периодом выведения препарата и входящего в него метаболита ОДВ. Больным, страдающим почечной недостаточностью умеренной степени тяжести необходимо принимать сразу всю дозу Венлаксора. Больным с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется принимать данный препарат, поскольку отсутствуют достоверные сведения о такой терапии.
Больным, находящимся на гемодиализе, можно назначать половину суточной нормы Венлаксора после окончания курса процедур.
Назначать Венлаксор больным зрелого возраста необходимо с особой осторожностью, для исключения возможности негативного влияния на функцию почек. Для пожилых людей достаточно назначать минимальную дозировку, при необходимости в увеличении дозы больного необходимо держать под тщательным наблюдением врача.
Прекращение приема препарата нужно осуществлять постепенно – снижая его дозировку в течение, как минимум 1-2 недель. При прекращении приема Венлаксора есть некоторый риск, связанный с его отменой. Поэтому в период приема препарата последнюю неделю необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Срок, необходимый для окончания приема препарата, полностью зависит от длительности курса терапии, доз препарата и особенностей пациента.
Противо-показания:
- Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин);
- выраженная недостаточность печеночной функции;
- одновременная терапия ингибиторами МАО;
- возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана);
- беременность (возможная беременность);
- лактационный период;
- индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата.
Больным с недавно перенесенным инфарктом, стенокардией, увеличенными цифрами артериального давления, тахикардией, судорожным синдромом в анамнезе, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом, предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек, пониженной массой тела, гиповолемии, гипонатриемии, приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором, суицидальных наклонностях, печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью.
Побочные действия:
Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.
Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.
Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема.
Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.
Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ.
После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.
Взаимодействие:
Назначение Венлаксора одновременно с ингибиторами МАО строго запрещено. Этот препарат назначается только по истечении минимум двух недель после завершения лечения ингибиторами МАО. В том случае, если применялся ингибитор обратимого типа (например, моклобемид), Венлаксор можно начинать принимать спустя сутки. Лечение с помощью ингибиторов МАО возможно начать только спустя неделю после окончания терапии Венлаксором.
В случае единовременного применения Венлаксора с имипрамином не было отмечено изменения фармакокинетики препарата и его активных метаболитов. При назначении одновременно с Венлаксором галоперидола, действие последнего может потенцироваться за счет увеличения его содержания в плазме.
При назначении диазепама во время терапии Венлаксором не было обнаружено изменения фармакокинетики обоих препаратов. Также, при одновременном приеме не было замечено изменения психометрических и психомоторных свойств диазепама.
При назначении одновременно с клозепидом, может увеличиваться его концентрация в крови, что провоцирует возникновение побочных эффектов этого лекарственного средства (таких, как эпилептические приступы). При назначении с рисперидоном также не было обнаружено каких-либо значимых изменений суммарной фармакокинетики активных метаболитов.
В случае проведения терапии Венлаксором одновременно с приемом варфарина, антикоагулянтные свойства последнего усиливаются. При одновременном назначении индивара, меняется фармакокинетика последнего (уменьшается средняя равновесная концентрация в крови, а также пиковая концентрация). При этом кинетика самого Венлаксора остается неизменной.
При исследовании конкурентного действия Венлаксора и препаратов, имеющих высокую тропность с плазменными белками, было выявлено, что препарат не влияет на их эффективность в значимой мере. В основном это связано с тем, что связывание с плазменными белками этого препарата составляет 27% для активного вещества (венлафаксина) и 30% для ОДВ.
Так как Венлаксор потенцирует действие этилового спирта на психомоторику, не рекомендуется одновременный прием этого антидепрессанта и алкогольсодержащих продуктов.
При одновременном приеме с препаратами, снижающими активность изофермента CYP2D6, дозировку Венлаксора можно не корректировать. То же справедливо и в случаях назначения больным со снижением активности этого изофермента. Это обусловлено тем, что общая концентрация неизмененных и низменных метаболитов препарата существенно при этом не меняется. Однако, так как путь ликвидации метаболитов из организма включает участие CYP2D6 и CYP3A4, нужно быть особо осторожным при назначении Венлаксора с лекарственными средствами, снижающими активность обоих этих ферментов.
При одновременном приеме с циметидином последний снижает метаболизацию венлафаксина при инициальном прохождении через печень, но никак не влияет на кинетику ОДВ.
Условия хранения:
Хранить в сухом, хорошо защищенном от солнечного ультрафиолета месте, недосягаемом для детей. Температура хранения препарата - не выше 25 градусов Цельсия. При соблюдении условий хранения срок годности Венлаксора составляет 3 года.
нижний статья
Медицинские учереждения