боковой

Главная / Фармакологическая группа / Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов /

Барол

верхнияя статья

Латинское название: 
Barol
Форма выпуска: 

Барол выпускается в кишечно-растворимых капсулах, содержащих по 0,01 или 0,02 г рабепразола натрия.

Фармакологическое действие: 

Препарат Барол принадлежит к классу фармацевтических препаратов, тормозящих секрецию желудочного сока, по химическому строению относится к замещенным бензимидазолам. Препарат не оказывает блокирующего действия на холиновые и Н2-рецепторы, в то же время снижает образование в желудке соляной кислоты за счет угнетения фермента H+/K+-АТФазы, содержащегося в париетальных клетках стенки желудка в области секреторной поверхности. Указанная система ферментов представляет собой протонный, то есть кислотный насос, следовательно, рабепразол является ингибитором протонного насоса, под действием которого происходит блокирование завершающей стадии образования клетками соляной кислоты. Протонирование приводит к превращению рабепразола в сульфонамидную форму активной стадии, после чего он взаимодействует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
Через один час после приема таблетированного рабепразола внутрь развивается антисекреторный эффект, который постепенно нарастает и достигает максимальной величины через два-четыре часа. По прошествии 23 часов после приема обычной терапевтической дозы рабепразола угнетение желудочной секреции, включая как базальную, так и стимулированную, составляет 82%, а продолжается это действие препарата в течение 48 часов. Эффект угнетения секреции при приеме рабепразола незначительно увеличивается при употреблении препарата ежедневно при курсовом лечении по 1 таблетке один раз в сутки. Стабильный эффект угнетения секреции наблюдается через три дня ежедневного приема препарата. Восстановление секреторной функции желудка происходит в течение двух-трех дней после окончания приема рабепразола. Прием рабепразола по 0,01 или 0,02г 1 раз в сутки приводит к повышению концентрации гастрина в сыворотке крови в течение первых 0,5-2месяцев лечения, что вызывает угнетение образования соляной кислоты. После прекращения приема препарата содержание гастрина в крови восстанавливается через одну-две недели.

Сведений о системном воздействии рабенпразола на центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную систему не получено.
Фармакокинетика. Рабепразол производится в кишечно-растворимых капсулах и всасывание активного вещества препарата происходит в кишечнике. Максимальный уровень концентрации рабенпразола в плазме определяется через три-четыре часа после приема обычной терапевтической дозы препарата - 0,02 г. На всасывание и метаболизм препарата прием пищи и время приема не оказывают влияние. Максимальная концентрация препарата в плазме крови линейного характера в дозах рабепразола от 0,01 до 0,04 г. После перорального приема в дозе 0,02г абсолютная биодоступность рабепразола доходит до 52%, что происходит в результате прохождения через печень и первичного метаболизма. При последующем многократном пероральном применении препарата биодоступность рабепразола не увеличивается. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 60 минут, суммарный клиренс 283±98 мл/мин. Связывание рабепразола с белками плазмы крови составляет до 97%. Метаболизм рабепразола происходит с появлением в плазме крови тиоэфира, карбоновой кислоты, а также вторичных метаболитов, определяемых в незначительной концентрации - сульфона, диметилтиоэфира, конъюгата меркаптуровой кислоты. Небольшую антисекреторной активностью обладает диметиловый метаболит, который не выявляется в плазме крови.

Показания: 

Препарат Барол назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочной диспепсии, синдроме Золлингера-Эллисона, гиперацидном хроническом гастрите в стадии обострения заболевания, гастроэзофагальных рефлюксах.

Способ применения: 

При пептических язвах желудка и гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Барол рекомендуется принимать по 0,02 г два раза в день. Курсовой прием препарата для лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки должен продолжаться от двух недель до одного месяца, при язве желудка и гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни – до двух месяцев. Поддерживающее лечение при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни может продолжаться до одного года с ежедневным приемом 0,01-0,02г препарата один раз в день. При желудочной диспепсии неязвенного происхождения Барол применяют по 0,04 г один раз в день или по 0,02 г два раза в день в течение от двух недель до одного месяца. При наличии Helicobacter pylori препарат Барол в дозе 0,02 г входит в комплексные терапевтические схемы в сочетании с антибиотиками, фуразолидоном, метронидазолом и препаратами висмута, которые принимают на протяжении одной недели.
При хроническом гастрите с повышенной кислотностью в стадии обострения Барол принимают по 0,04 г (одна капсула препарата два раза в день или две капсулы один раз в день) в течение двух- трех недель.
При синдроме Золлингера – Эллисона первоначальная доза препарата должна быть 0,06 г в сутки, в дальнейшем эта доза при необходимости может быть увеличена до 0,12 г в сутки. Продолжительность лечения при этом состоянии определяется индивидуально.
При назначении суточной дозы свыше 0,08 г, ее необходимо разделить на два приема.
Кишечно-растворимые капсулы Барола необходимо принимать целиком, не вскрывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Противо-показания: 

Противопоказаниями к назначению и применению Барола является повышенная чувствительность к рабепразолу и другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Прием препарата противопоказан при наличии злокачественных новообразований. Барол не назначают детям до 18 лет, так как нет опыта применения препарата в детском возрасте.

Побочные действия: 

Прием препарата Барол не вызывает выраженных побочных действий, хорошо переносится пациентами. Возможные побочные эффекты непродолжительные и умеренно выраженные. Со стороны пищеварительного тракта могут возникать явления кишечной и желудочной диспепсии, ноющая боль в брюшной полости, тошнота, рвота, изредка появляется сухость во рту, изменение вкуса, в биохимическом анализе крови определяется увеличение активности печеночных ферментов. В общем анализе крови изредка определяется лейкопения и тромбоцитопения, что свидетельствует о незначительном угнетении кроветворения.
Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли, головокружения, повышенной сонливости или наоборот возбуждения, депрессивного состояния.
Возможно появление симптомов аллергической реакции в виде развития крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека и бронхоспазма. На фоне приема Барола возможно развитие фарингита, синусита, миалгии, гриппоподобного синдрома, судорог в икроножных мышцах, воспаления мочевыводящих путей, боли в грудной полости, редко развивается повышение массы тела, усиленная потливость, снижение остроты зрения.

Взаимодействие: 

Подобно другим ингибиторам протонного насоса рабепразол метаболизируется с помощью ферментов системы цитихрома. Под действием рабепрозола происходит интенсивное снижение секреции желудком соляной кислоты, что влияет на фармакокинетику препаратов, всасывание которых связано с кислотностью желудочного сока.
Прием рабепразола способствует снижению концентрации в плазме крови кетоконазола и увеличению концентрации дигоксина. При одновременном приеме указанных препаратов с Баролом больные должны наблюдаться лечащим врачом, при необходимости показана коррекция доз препаратов.
Экспериментально установлено, что Барол обладает низкой способностью взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Условия хранения: 

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Добавить отзыв
нижний статья
Медицинские учереждения