Грипекс

Препараты Грипекс – комбинированные препараты парацетамола, оказывающие жаропонижающий, болеутоляющий, сосудосуживающий эффекты. Действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами его компонентов.
Парацетамол (ацетаминофен) – анальгетик-анапиретик, оказывающий жаропонижающее и болеутоляющее действие. Угнетая циклооксигеназу арахидоновой кислоты, парацетамол ингибирует выработку простагландинов. В результате снижается чувствительность к медиаторам кинину и серотонину, что влечет за собой повышение порога болевой чувствительности. Жаропонижающий эффект парацетамола обусловлен уменьшением концентрации простагландинов в гипоталамусе. Парацетамол не оказывает угнетающего действия на агрегацию тромбоцитов. Продолжительность его жаропонижающего эффекта составляет 7-8 часов, болеутоляющего - около 5-6 часов.
Псевдоэфедрин – декстроизомер эфедрина, симпатомиметик, оказывающий действие на кровеносные сосуды примерно в 4 раза слабее подобного эффекта эфедрина. При использовании дозы с подобным сосудосуживающим эффектом бронходилатирующее действие псевдоэфедрина оказывается примерно в два раза слабее подобного эфедринового эффекта. Псевдоэфедрин оказывает стимулирующее действие на α-адренергические рецепторы кровеносных сосудов (их гладкой мускулатуры) и венозных пазух слизистой носа, что вызывает спазмы терминальных артериол и уменьшение гиперемии и отека слизистой оболочки носовой полости. Сосудосуживающий эффект псевдоэфедрина в слизистых оболочках носа наступает примерно спустя 30 минут после приема препарата. Его максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 0,5-1 час после приема, а продолжительность действия достигает 4 часов.
Декстрометорфан – D-изомер леворфанола – аналога кодеина. Декстрометорфан за счет уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям верхних дыхательных путей, оказывает воздействие на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге. В результате отмечается уменьшение кашля, вызванного раздражением бронхов и горла. Декстрометорфан обладает слабо выраженными анальгетическими свойствами. Использование декстрометорфана в обычных дозировках не приводит к существенному снижению частоты дыхания, но может вызывать незначительное повышение артериального давления. Противокашлевый эффект декстрометорфана отмечается примерно спустя 20-30 минут после приема, продолжительность действия – 4 часа.
Фэнилэфрина гидрохлорид является a-адреномиметиком, оказывает сосудосуживающий эффект, способствуя уменьшению гиперемии и отека слизистой оболочки придаточных пазух и носовой полости, уменьшению слезотечения и ринореи, способствует восстановлению нормального носового дыхания, сужению артериол.
Хлорфенирамин является производным пропиламина, обладает способностью угнетать действие гистамина, блокируя Н1-гистаминовые рецепторы. В результате происходит смягчение гистаминзависимых симптомов: уменьшается ринорея, чиханье, зуд, слезотечение. Хлорфенирамин тормозит реакции на ацетилхолин и характеризуется антихолинергическим действием, благодаря чему также уменьшается продукция слизи в носовой полости. Относясь к антигистаминным средствам I поколения, хлорфенирамин оказывает снотворное и успокаивающее действие за счет способности вещества легко проникать через гематоэнцефалический барьер и высокой тропности к серотонинергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Кофеин является метилсантином, характеризуется химической структурой, сходной со структурой теофиллина. За счет возбуждающего воздействия на ЦНС, кофеин усиливает обезболивающий эффект парацетамола, в результате снимает ощущение усталости и улучшает самочувствие. Основным механизмом действия кофеина является конкурентное угнетение активности фосфодиэстеразы – фермента, который регулирует процесс гидролиза и обеспечивает инактивацию цАМФ. В результате внутриклеточная концентрация цАМФ увеличивается. Циклический АМФ в организме регулирует множество внутриклеточных процессов: транспорт ионов, активность ферментов, которые участвуют в образовании энергии, деятельность белков, отвечающих за угнетение высвобождения из тучных клеток гистамина и спазм гладкой мускулатуры. Кофеин оказывает действие на миокард, увеличивая минутный объем крови и коронарный кровоток, а кроме того, увеличивает диурез. Благодаря способности оказывать стимулирующее действие на слизистые оболочки, кофеин увеличивает секрецию желудочного сока.
Аскорбиновая кислота включена в состав препарата для восполнения потери витамина С, которая возникает на начальной стадии вирусной инфекции. Витамин С в организме активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, стимулирует процесс окислительного фосфорилирования в печени, тканевое дыхание, активирует микросомальные и протеолитические ферменты, способствует образованию фолиниевой кислоты из фолиевой. Витамин С необходим для синтеза проколлагена и стероидных гормонов, оказывает влияние на проницаемость стенки сосудов и синтез соединительной ткани, регулирует свертывание крови и ускоряет регенеративные процессы. Аскорбиновая кислота обладает способностью активировать иммунную систему, повышать защитные силы организма, восполнять потребность организма в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе.
Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигает максимальной концентрации спустя 60 минут после приема. Характеризуется низкой способностью связываться с белками плазмы. Период полураспада парацетамола – 2-4 часа. Проникает в грудное молоко (незначительное количество) и через плацентарный барьер. Основной путь элиминации парацетамола – трансформация его в печени. Около 3-4% парацетамола выводится почками в неизмененном виде. Основной метаболит парацетамола (90%) – его соединение с глюкуроновой кислотой, у детей также соединение с серной кислотой. Промежуточный метаболит N-ацетил-n-бензохиноимин (гепатотоксичный), образующийся в небольшом количестве (около 5%), связывается с глютатионом печени и выводится с мочой вместе с меркаптуровой кислотой и цистеином.
Псевдоэфедрин в пищеварительном тракте всасывается хорошо, достигая максимальной концентрации спустя 2 часа после приема. Терапевтическое действие псевдоэфедрина отмечается через 20-30 минут после приема и продолжается около 4 часов. Период полураспада варьирует от 9 до 16 часов в зависимости от рН мочи (уменьшается в кислой среде, увеличивается до 50 часов в щелочной). Активный метаболит псевдоэфедрина – норпсевдоэфедрин, обладающий собственным симпатикомиметическим действием. В неизмененном виде выводится 70-90% псевдоэфедрина, в виде метаболита выводится 1-6%.
Хлорфенирамин всасывается в пищеварительном тракте хорошо, достигает максимальной концентрации спустя 2-3 часа после приема. Терапевтическое действие хлорфенирамина отмечается спустя 20-30 минут после приема, продолжительность действия – 5-6 часов. Период полураспада – 20 часов. Хлорфенирамин трансформируется в печени до неактивных деметилированных метаболитов. Более половины принятой дозы в течение 12 часов выводится почками большей частью в виде метаболитов, малая часть выводится в неизмененном виде.
Декстрометорфан в пищеварительном тракте всасывается быстро, максимальной концентрации достигает спустя 2-3 часа после приема. Период полураспада декстрометорфана – 3-4 часа. Противокашлевый эффект вещества отмечается спустя 20-30 минут после приема, продолжается около 5-6 часов. Метаболизируется декстрометорфан в печени до активного дэкстрофана (+) 3-гидрокси-N-метилморфината, а также до неактивных гидроксилированных или деметилированных метаболитов. Вещество выводится с серной или глюкуроновой кислотой с мочой.