боковой

верхнияя статья

Латинское название: 
Betaloc
Форма выпуска: 

Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл препарата (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.

Фармакологическое действие: 

Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.

Пациентам с ХОБЛ можно применять беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% препарата, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.

Показания: 

· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.

Способ применения: 

Парентеральный способ введения беталока необходимо осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая доза – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу можно применять каждые 5 минут до достижения эффекта. Обычно для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная доза для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая доза при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Можно повторять введение беталока каждые 2 минуты. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию необходимо продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока. После этого рекомендуется прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшение дозировки.
Для пациентов пожилого возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.

Противо-показания: 

· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.

Побочные действия: 

Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральные нарушения (потеря сознания - очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия - аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие - гангрена у больных с выраженным нарушением периферического кровообращения.Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, повышенная потливость; очень редко - обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда - судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко - спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (редко), бронхоспазм (иногда).Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень редко - изменения вкуса, шум в ушах.Другие: эректильная дисфункция.

Взаимодействие: 

В случае, если пациенту назначают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то необходим тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с препаратами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Следует учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при применении адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Возможно, потребуется коррекция дозы препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.

Условия хранения: 

При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.

нижний статья
Медицинские учереждения