Мою жену мучила кислость во рту, и отрыжка. Пройдя обследование, ей пол года назад поставили диагноз рефлюкс-гастрит. Прописали лечение: Маалокс, Домстал. После курса ей...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Vasar H
Форма выпуска:
Таблетки в оболочке Вазар Н по 10 штук в блистерных пластина, в пачку вкладываются 3 или 9 блистерных пластин.
Фармакологическое действие:
Вазар Н – препарат с антигипертензивным действием, содержащий 2 активных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид.
Валсартан – вещество, оказывающее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности блокирующее рецепторы ангиотензина II. Данное вещество (ангиотензин II) обладает выраженным вазоконстрикторным действием и является гормоном, относящимся к ренин-ангиотензин-альдостероновой системе, данное вещество образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента.
Валсартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II, не имея при этом сродства с другими рецепторами. На фоне блокады рецепторов, чувствительных к ангиотензину II, отмечается увеличение уровней ангиотензина II в сыворотке, вследствие чего возможна стимуляции свободных АТ2-рецепторов.
Валсартан не влияет на активность АПФ, вследствие чего не изменяется уровень брадикинина в организме. На фоне приема валсартана отмечается уменьшение артериального давления без изменения пульса.
Среднее время начала антигипертензивного эффекта при пероральном приеме – 2 часа, пиковый уровень влияния на артериальное давление наступает спустя 4–6 часов, средняя продолжительность эффекта – 24 часа. Наибольший эффект валсартана при курсовом применении достигается на 2–4 неделе терапии.
Гидрохлоротиазид – мочегонный препарат, относящийся к группе тиазидов. Гидрохлоротиазид влияет на корковый отдел дистальных почечных канальцев (в данном отделе происходит угнетение транспорта ионов хлора и натрия). Диуретический эффект гидрохлоротиазида реализуется путем угнетения реабсорбции натрия. На фоне приема гидрохлоротиазида отмечается снижение объема циркулирующей крови, а также повышение активности ренина, выведения калия почками и снижение его уровня в сыворотке, кроме того снижается секреция альдостерона.
Фармакокинетический профиль Вазар Н
Не отмечается клинически значимых различий в фармакокинетическом профиле гидрохлоротиазида и валсартана при монотерапии и в комплексе, поэтому профиль препарата представлен в качестве отдельных фармакокинетических показателей активных компонентов.
Валсартан – хорошо абсорбируется, в изученном разбросе доз имеет линейную фармакокинетику, при этом степень всасывания является вариабельной величиной. Средняя биодоступность валсартана – 23%. При приеме терапевтических доз 1 раз в сутки регистрируется незначительное накопление валсартана. Разницы фармакокинетики у мужчин и женщин не выявлено. До 97% валсартана связывается альбуминами плазмы. Объем распределения – до 17 литров.
До 70% валсартана экскретируется с каловыми массами, порядка 30% – с мочой в неизменном виде. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом спустя 8 часов нет значительной разницы в концентрации валсартана, принятого натощак и принятого с пищей (клинического значения данный эффект не имеет).
Гидрохлоротиазид – абсорбируется быстро, пиковые уровни достигаются на 2 часу после приема, в диапазоне изученных доз фармакокинетика линейная. Конечное время полувыведения – 6–15 часов. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида достигает 60–80%. До 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменном виде, остальная часть – в форме неактивных производных.
Вариабельность биодоступности гидрохлоротиазида, связанная с приемом натощак и с пищей, не имеет клинического значения.
Валсартан может снижать биодоступность гидрохлоротиазида на 30%, однако клинического значения данный эффект практически не имеет.
У больных пожилого возраста не регистрируется клинически значимого изменения фармакокинетики Вазара Н в сравнении с пациентами более молодого возраста.
Показания:
Вазар Н назначают пациентам с артериальной гипертензией, для контроля которой требуется комплексная терапия блокатором ангиотензиновых рецепторов и диуретиком.
Способ применения:
Вазар Н принимают перорально с большим количеством воды. Таблетки можно использовать вне зависимости от пищи.
Дозирование препарата Вазар Н и длительность курса определяет специалист.
Обычно в начале терапии назначают принятие 1 таблетки Вазар Н 80/12,5 в сутки. Если после 3–4 недель не регистрируется достаточного контроля артериального давления, количество препарата постепенно увеличивают, каждое следующее повышение дозы проводят только спустя 3–4 недели после предыдущего и при условии хорошей переносимости и недостаточной эффективности.
Не следует назначать более 1 таблетки Вазар Н 320/25 в сутки.
Пациентам, у которых регистрируются нарушения функции почек и показатели фильтрации более 30 мл/мин, дозу не корректируют.
Пациентам с нарушениями функций печени (умеренной или слабой степени тяжести) дозу препарата Вазар Н не корректируют.
На фоне продолжительного приема Вазара Н необходим мониторинг функции почек, а также сывороточных концентраций таких элементов, как натрий, калий, кальций и мочевая кислота.
Противо-показания:
Вазар Н не используют в лечении пациентов с непереносимостью компонентов таблеток, а также аллергическими реакциями в анамнезе на арахис и сою.
Вазар Н не рекомендуется применять в лечении больных с такими состояниями:
Выраженные изменения функций печени, явления холестаза, цирроз печени.
Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации до 30 мл/мин), анурия.
Проблемы водно-солевого обмена (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия).
Непереносимость сульфонамидов.
Вазар Н не применяют в педиатрии.
Вазар Н необходимо с особой осторожностью рекомендовать при таких состояниях:
Получение терапии солями калия, а также препаратами, которые могут провоцировать гиперкалиемию (калийсберегающие диуретики, гепарин).
Высокий риск нарушения водно-солевого баланса, в частности высокий риск развития гипомагниемии, гиповолемии, гипонатриемии и снижения ОЦК (в таких состояниях терапию можно начинать только после адекватной коррекции водно-солевого баланса).
Тяжелая форма недостаточности сердца, а также прочие состояния, сопровождающиеся гиперактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (у таких пациентов функция почек может зависеть от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и терапия валсартаном у них может приводить к развитию олигурии или умеренно прогрессирующей азотемии).
Стеноз почечной артерии у людей с единственной почкой или двусторонний стеноз артерий почек (у таких пациентов на фоне терапии может отмечаться развитие гиперкреатининемии и повышение количества мочевины в плазме).
Первичный гиперальдостеронизм.
Стеноз сердечных (аортального и/или митрального) клапанов, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии.
Нарушения функций почек (слабо выраженные и умеренно выраженные). Таким пациентам показан регулярный контроль функциональной активности почек.
Заболевания печени без явлений холестаза.
Системная красная волчанка.
Трансплантация почки.
Сахарный диабет (в связи с возможностью изменения толерантности к глюкозе, а также изменения эффективности гипогликемических препаратов для внутреннего приема и инсулина).
Гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов рецепторов ангиотензина II, а также склонность к развитию аллергических реакций.
Бронхиальная астма.
Необходимо придерживаться особой осторожности при управлении автомобилем на фоне приема таблеток Вазар Н, наибольший риск возникновения негативных эффектов (в том числе головокружения и потери сознания) регистрируется при коррекции дозы.
Побочные действия:
На фоне терапии Вазаром Н возможно появление таких негативных явлений:
Инфекции: фарингит, синусит, ринит, гастроэнтерит, вирусные заболевания верхних отделов дыхательных путей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Обмен веществ: гиперкалиемия, снижения гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение АЛТ/АСТ, повышение количества азота мочевины.
ССС: постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия, недостаточность сердца, аритмия, васкулит.
ЦНС: депрессивные состояния, нарушения сна, снижение либидо, чувство тревоги, вертиго, головная боль, тремор, астения, повышенная утомляемость.
ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, диспепсия, желтуха, внутрипеченочный холестаз.
Дыхательная система: бронхит, кашель.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, растяжение и чувство перенапряжения в связках.
Мочевыделительная система: острая форма недостаточности почек, нарушения функций почек, более частое мочеиспускание, заболевания мочевыделительных путей инфекционного генеза.
Аллергические реакции: отек Квинке, сывороточная болезнь, высыпания и зуд кожи.
Другие: конъюнктивит.
Побочные эффекты гидрохлоротиазида:
Помимо вышеперечисленных эффектов, характерных для препарата Вазар Н, нельзя исключать вероятность появления побочных эффектов, которые регистрировались на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом:
Обмен веществ: гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз (который может приводить к гепатоэнцефалопатии и печеночной коме), гипонатриемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия (которая может провоцировать развитие приступа подагры), изменение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
ЖКТ: жажда, сухость слизистой ротовой полости, рвота, панкреатит, холецистит, анорексия, запоры.
ЦНС: лабильность настроения, мышечные спазмы, раздражительность, слабость, судороги, спутанность сознания, временное снижение зрения, парестезии.
Система крови: агранулоцитоз, апластическая и/или гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, лейкоцитопения.
Аллергические реакции: некротический васкулит, респираторный дистресс-синдром, светочувствительность, анафилактический шок, пурпура, крапивница.
Прочие: пневмонит, нарушения сексуальной функции, нарушения дыхательной функции, отек легких.
Взаимодействие:
Вазар Н при сочетанном приеме повышает токсичность препаратов лития. При необходимости одновременного приема следует контролировать уровни лития в сыворотке.
Отмечается усиление антигипертензивного действия препарата Вазар Н при приеме с другими гипотензивными средствами, включая ингибиторы АПФ, блокаторы бета-рецепторов и блокаторы кальциевых каналов.
Вазар Н может снижать реакцию организма на прессорные амины, однако данное взаимодействие не настолько клинически выражено, чтобы отказаться от применения прессорных аминов.
Ненаркотические анальгетики при одновременном использовании потенцируют действие препарата Вазар Н, кроме того, подобное сочетание повышает риск поражения почек, а также может увеличивать риск появления гиперкалиемии. При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует мониторить функцию почек и уровни калия в сыворотке.
Вазар Н нельзя применять сочетано с препаратами калия, а также лекарственными веществами, которые могут приводить к развитию гиперкалиемии (включая гепарин и калийсберегающие диуретики).
Не следует применять гидрохлоротиазид сочетано с антиаритмическими препаратами Ia и III класса, антипсихотическими препаратами, цизапридом, терфенадином, пентамидином, галофантрином, эритромицином, дифеманилом, бепридилом и винкамином.
При одновременном приеме гидрохлоротиазида и сердечных гликозидов увеличивается риск развития гипомагниемии и гипокалиемии.
Гидрохлоротиазид может провоцировать развитие гиперкальциемии при сочетанном приеме с холекальциферолом и кальцием.
Гидрохлоротиазид может изменять эффективность противодиабетических средств для приема внутрь и инсулина.
При сочетанном приеме гидрохлоротиазида с урикозурическими препаратами может требоваться коррекция дозы последних.
Сочетанный прием гидрохлоротиазида с бета-блокаторами может приводить к развитию гипергликемии.
Гидрохлоротиазид при сочетанном приеме с аллопуринолом повышает риск возникновения аллергических реакций.
Холиноблокаторы при сочетанном применении с препаратом Вазар Н повышают биодоступность гидрохлоротиазида (что, теоретически, связано с замедлением моторики ЖКТ и снижением скорости эвакуации содержимого желудка).
Гидрохлоротиазид увеличивает риск появления побочных эффектов на фоне терапии амантадином.
Холестирамин и холестерол при сочетанном приеме с таблетками Вазар Н изменяют абсорбцию гидрохлоротиазида.
Вазар Н может потенцировать токсическое действие метотрексата и циклофосфамида (за счет снижения их экскреции почками).
Гидрохлоротиазид потенцирует эффекты курареподобных миорелаксантов при сочетанном приеме.
Отмечается повышение вероятности развития гиперурикемии при сочетанном приеме циклоспорина и гидрохлоротиазида.
Сочетанный прием анестетиков, седативных препаратов и этилового спирта с препаратом Вазар Н может приводить к усилению выраженности ортостатической гипотензии.
Возможно возникновение гемолитической анемии при сочетанном приеме гидрохлоротиазида с метилдопой.
Карбамазепин при сочетанном приеме с препаратом Вазар Н увеличивает риски развития гипонатриемии.
При использовании контрастных веществ, которые содержат йод, сочетано с диуретическими препаратами возможно развитие токсических реакций, включая острую форму недостаточности почек, что связано с изменениями водно-солевого баланса на фоне приема диуретиков.
Условия хранения:
Вазар Н необходимо хранить вдали от доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Вазар Н не требуются.
Срок годности таблеток Вазар Н 80/12,5, Вазар Н 160/12,5 и Вазар Н 160/25 – 4 года.
Срок годности таблеток Вазар Н 320/12,5 и Вазар Н 320/25 – 2 года.
нижний статья
Медицинские учереждения