Тарка

Тарка – комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженным антигипертензивным действием. В состав препарата Тарка входит верапамил и трандолаприл.
Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Под действием верапамила отмечается замедление тока ионов кальция сквозь медленные кальциевые каналы клеточных мембран клеток гладкомышечного слоя сосудов и миокарда. При применении верапамила у пациентов отмечается расширение периферических сосудов, вследствие чего снижается артериальное давление как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя. За счет уменьшения общего периферического сопротивления сосудов отмечается снижение потребности миокарда в кислороде.

Верапамил оказывает некоторое негативное инотропное действие, которое компенсируется снижением постнагрузки. У пациентов получающих верапамил не отмечается снижения сердечного индекса (исключение составляют пациенты с нарушением функции левого желудочка). Препарат не влияет на бета-адренорецепторы и не оказывает влияния на симпатическую регуляцию сердца.
Трандолаприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, угнетающее плазменную ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению секреции альдостерона и уменьшению концентраций ангиотензина II в плазме крови.
Трандолаприл снижает вазопрессорную активность альдостерона и влияние ангиотензина II на сосуды. Трандолаприл может несколько повышать уровень калия в крови и усиливать выведение жидкости и натрия из организма.
Трандолаприл также способствует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. При применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента у пациентов отмечается снижение артериального давления в положении стоя и лежа, без развития компенсаторной тахикардии и значительного изменения сердечного выброса.
Трандолаприл несколько повышает почечный кровоток без изменения скорости клубочковой фильтрации.
Эффект трандолаприла развивается в течение 60 минут после перорального приема и длится минимум 24 часа. Препарат не влияет на циркадные ритмы артериального давления. Оптимальный контроль артериального давления при применении трандолаприла достигается на 2-4 неделе терапии и сохраняется в течение всего курса лечения. При прекращении терапии трандолаприлом не отмечалось развитие синдрома отмены.
В клинических исследованиях препарата Тарка было доказано, что эффект данного препарата превышает действие верапамила и трандолаприла, используемых в монотерапии.
Капсулы Тарка содержат трандолаприл в лекарственной форме с немедленным высвобождением и верапамила гидрохлорид в форме с пролонгированным высвобождением.
Средняя биодоступность верапамила составляет от 10 до 35% и не зависит от приема пищи. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных веществ. Пик плазменной концентрации верапамила достигается в течение 4 часов, его основного метаболита – 6 часов после приема.
Равновесные концентрации достигаются на 3-4 день терапии. Порядка 90% верапамила связывается с белками плазмы.
Период полувыведения верапамила достигает 8 часов. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и кишечником (менее 5 % выводится в неизменном виде почками).
Фармакокинетический профиль у пациентов с нарушениями функций почек аналогичен таковому у здоровых добровольцев. При декомпенсированных нарушениях функций печени показатели биодоступности и периода полувыведения верапамила могут увеличиваться.
Трандолаприл хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция достигает 30-60% независимо от приема пищи. В плазме гидролизуется до активного вещества – трандолаприлата. Пик плазменной концентрации трандолаприла достигается в течение 30 минут, трандолаприлата – 3-8 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность трандолаприлата составляет 13%, степень связи с белками плазмы порядка 80%. Равновесные концентрации трандолаприлата достигаются на 4 день терапии.
Период полувыведения трандолаприлата составляет от 15 до 23 часов, трандолаприла – порядка 1 часа.
Экскретируется трандолаприлат преимущественно кишечником и почками.
У пациентов с нарушениями функций почек и печени отмечается увеличение плазменных концентраций трандолаприлата. При компенсированном нарушении функций печени фармакокинетический профиль трандолаприла изменяется незначительно.