боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Amidaron
Форма выпуска:
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, содержащих по 0,2 г амиодарона гидрохлорида, упакованные в блистеры по 30 штук или в виде 5% раствора в ампулах, содержащих по 3 мл раствора, соответствующего 0,150 г препарата.
Фармакологическое действие:
Амидарон – антиаритмическое средство III класса. Обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием. Первоначально применялся как антиангинальный препарат для лечения стенокардии. Позже были выявлено его антиаритмическое действие.
Антиаритмическое действие Амидарона обусловлено снижением тока ионов калия через клеточные мембраны кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла, вызывающее развитие брадикардии. Удлиняет рефрактерный период проводящей системы сердца, в том числе синусового и атриовентрикулярного узла, не оказывая значительного влияния на потенциал действия. Пролонгирует рефрактерный период и замедляет проводимость по дополнительным проводящим путям у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
За счет снижения ЧСС и ОПСС снижает потребление миокардом кислорода, действует на артериальные гладкие мышцы, что обуславливает антиангинальное действие. Вызывает расширение коронарных и периферических сосудов, поддерживает сердечный выброс и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Содержание в препарате йода, количество которого составляет до 37% молекулярной массы амиодарона, влияет на обмен гормонов щитовидной железы и снижение их действия миокард.
Лечебное действие препарата при приеме внутрь развивается через неделю от начала приема Амидарона.
После перорального приема медленно абсорбируется до 20-55% принятой дозы. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием одного активного метаболита – десэтиламиодарона.
Период полувыведения амиодарона в начале курса лечения варьирует от двух до десяти дней. В первые дни лечения препарат накапливается в тканях организма, преимущественно в жировой. При большей продолжительности курса лечения в результате кумуляции препарата в организме он увеличивается в среднем до 52 дней. Частично йод, содержащийся в препарате, выделяется с мочой в виде йодидов. Основная часть препарата выводится из организма с калом после предварительного метаболизма в печени. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона сохраняется в течение девяти месяцев.
Показания:
Препарат назначается для профилактики и лечения рецидивов угрожающих жизни больного аритмий. Показаниями к применению Амидарона являются желудочковые аритмии, в том числе представляющие угрозу для жизни – желудочковая тахикардия или трепетание желудочков с нестабильной гемодинамикой. Препарат применяют, если у больного диагностирована суправентрикулярная аритмия при синдроме Вольфа-Паркинсона–Уайта, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, эктопическая наджелудочковая тахикардия и пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, предсердная экстрасистолия, аритмия на фоне коронарной и сердечной недостаточности.
В качестве антиангинального средства Амидарон применяют при хронических формах ИБС – стенокардии напряжения и покоя. Эффективность препарата более высока при стенокардии напряжения, особенно при преобладании функции симпатической иннервации, а также при наличии у больных со стенокардией нарушений сердечного ритма. Применение Амидарона во время острого периода инфаркта миокарда вызывает уменьшение зоны повреждения.
Применение препарата начинают в стационарных условиях, так как необходим постоянный контроль состояния пациента.
Способ применения:
Взрослым при желудочковой аритмии препарат назначают внутрь в дозе 0,8-1,2 г, разделенной на три-четыре приема в течение 5-10 дней или более до достижения терапевтического эффекта или развития побочных эффектов. Затем принимают в дозе 0,6-0,8 г/сутки в течение одной – двух недель, после чего постепенно снижают до минимальной эффективной. Поддерживающая доза обычно составляет 0,2-0,4 г/сутки. Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально с учетом развития возможных побочных реакций. При необходимости приема больших доз препарата, превышающих 0,6-0,8 г/сутки, лечение проводят кратковременно и под ЭКГ контролем работы сердца.
При наджелудочковой тахикардии в качестве начальной насыщающей дозой назначают 0,6-0,8 г/сутки в три приема в течение одной недели либо до развития терапевтического эффекта или побочных эффектов. Впоследствии дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей – 0,2-0,4 г/сутки.
При стенокардии напряжения и покоя Амидарон сначала назначают внутрь по 0,2 г два-три раза в день во время еды или после приема пищи. Через одну-две недели дозу препарата уменьшают до 0,2 г один-два раза в день.
При назначении Амидарона детям следует учитывать, что у детей лечебный эффект препарата наступает значительно быстрее, а длительность действия препарата меньше, чем у больных взрослых. Начальная насыщающая суточная доза в среднем значении составляет 10 мг/кг веса, или 0,8 г на 1,72 кв.м общей поверхности тела ребенка на протяжении 10 дней до получения терапевтического результата или появления побочных эффектов. После того, как будут достигнуты желаемые результаты лечения суточную дозу снижают до 0,005 г/кг веса. Поддерживающая суточная доза составляет 0,025 г/кг веса.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая во время или после приема пищи, запивая водой в небольшом количестве.
Для лечения острых нарушений ритма Амидарон вводят внутривенно капельно медленно в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 20-120 минут из расчета 0,005 г/кг массы тела.
Парентеральное введение препарата допускается до 2-3 раз в день под контролем ЭКГ и уровня артериального давления. Максимальная суточная доза 1,2 г. При необходимости повторное введение препарата делают через 24 часа.
Противо-показания:
К противопоказаниям применения Амидарона относятся атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма, кардиогенный шок. А также приступы брадикардии с синкопой, нарушение функции синусового узла с выраженной синусовой брадикардией, высокая степень нарушения сердечной проводимости независимо от наличия искусственного водителя ритма.
Препарат противопоказан при гипертиреозе в связи с возможным ухудшением его течения, повышенной индивидуальной чувствительности к йоду, амиодарону и любому иному компоненту, входящему в состав препарата.
Необходима осторожность применения препарата при бронхиальной астме.
Побочные действия:
Развитие побочных действий препарата преимущественно связано с превышением дозы. С целью их предупреждения или снижения тяжести проявлений необходимо тщательное определение минимальной эффективной поддерживающей дозы.
В период насыщения и применения в более высоких дозах примерно у 25% больных отмечают анорексию, снижение массы тела, тошноту и рвоту, запор, головную боль. Редко горьковатый или металлический привкус во рту, снижение сексуальной активности у мужчин, головокружение и гиперемия кожи лица.
К частым побочным действиям препарата со стороны сердечно-сосудистой системы относится развитие брадикардии, степень выраженности зависит от дозы препарата. После шестимесячного или более продолжительного применения препарата в 2-4% случаев возможна умеренная брадикардия, нарушение функции синусового узла и очень редко блокады сердца. У 2-5% больных возможны аритмии, например пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцание желудочков, повышение резистентности к кардиоверсии и тахикардия типа «трепетание-мерцание желудочков» с четко выраженным увеличением интервала QT на ЭКГ. В редких случаях развивается выраженная брадикардия, возможна остановка синусового узла, появление которой требует отмены препарата. В исключительных случаях наблюдается развитие или увеличение аритмии вплоть до остановки сердца.
Возможно нейротоксическое действие - атаксия в 20-40% случаев, в особенности при применении в более высоких дозах, может возникать через неделю или несколько месяцев после начала лечения и продолжаться до года после отмены препарата. Также может развиваться нарушение походки, тремор пальцев рук, непроизвольные движения, мышечная слабость.
Возможно появление нарушений сна с кошмарными сновидениями. В редких случаях развивается периферическая сенсомоторная нейропатия и миопатия, увеличение внутричерепного давления с появлением головной боли, слабости, головокружения. Все указанные действия обычно обратимы и проходят после отмены препарата или снижения дозы. Со стороны органов дыхания - может развиваться фиброз легких или интерстициальный альвеолит с появлением кашля, тахипноэ, боли при дыхании и субфебрильной температуры тела.
Пневмофиброз отмечается в 10-15 % случаев при назначении препарата в дозах, превышающих 400 мг/сутки изменения обратимы в большинстве случаев, могут происходить самопроизвольно или после проведения терапии глюкокортикостероидами. Только в 10% при несвоевременном установлении диагноза изменения могут становиться необратимыми. Возможно развитие интерстициального или альвеолярного пневмонита, гиперсенситивного пневмонита, облитерирующего бронхиолита с пневмонией в редких случаях, приводящих к развитию летального исхода, а также сухого плеврита и фиброза легких. В исключительных случаях у пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма с тяжелой дыхательной недостаточностью. Имеются сведения о развитии легочных кровотечений и острого респираторного дистресс-синдрома.Со стороны печени и желчевыводящей системы - часто происходит увеличение уровня трансаминаз, нормализация происходит после снижения дозы препарата или просто спонтанно. Возможно развитие острого повреждения печени с развитием печеночной недостаточности, желтухи, увеличением уровня трансаминаз, в редких случаях – летальный исход. В редких случаях возможно хроническое повреждение печени в виде псевдоалкогольного гепатита или цирроза. Данные побочные действия препарата возможны при продолжительности лечения 6 месяцев и более. При увеличении уровня трансаминаз применение препарата следует прекратить.Со стороны эндокринной системы - наблюдается дисбаланс гормонов щитовидной железы с развитием дистиреоза. Возможен гипотиреоз с увеличением массы тела, повышенной чувствительностью к холоду, апатией и сонливостью. Данные побочные действия не требуют отмены препарата, так как постепенно после прекращения курса лечением Амидароном происходит нормализация функции щитовидной железы. При гипотиреозе возможно назначение заместительной терапии L-тироксином. Со стороны глаз - частое образование микроотложений комплексов липидов в роговице под зрачком. Изредка они могут приводить к нарушениям зрения в виде затуманивания, или при ярком свете появления окрашенного ореола. В исключительных случаях возможна невропатия или неврит зрительного нерва, которые могут быть причиной последующего развития слепоты.Со стороны кожи - часто наблюдается фотосенсибилизация, в связи с которой пациентам рекомендуется ограничение воздействия прямого солнечного излучения в течение всего курса лечения. При длительном применении препарата в высоких дозах часто появляется пигментация кожи сиреневого или синевато-серого цвета, которая постепенно исчезает в течение одного-двух лет после отмены препарата. В редких случаях появляется эритема, неспецифические высыпания, крапивница, алопеция и эксфолиативный дерматит. Со стороны репродуктивной системы у мужчин - редко развивается эпидидимит, орхит и импотенция.
В очень редких случаях возможно развитие васкулита, тромбоцитопении, ангионевротического отека Квинке и почечной недостаточности с умеренным увеличением уровня креатинина в крови.
Взаимодействие:
Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» при одновременном применении Амидарона с антиаритмическими препаратами IА (прокаинамид, хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид). Высока вероятность развития приступа пароксизмальной тахикардии с возможным летальным исходом при парентеральном введении бепридила, цизаприда, дифеманила, эритромицина, винкамина, моксифлоксацина, спирамицина, ко-тримазола, пентамидина, а также ряда антигистаминных препаратов (терфенадин, лоратадин, мизоластин, астемизол), сультоприда и противомалярийных препаратов хинина, мефлохина, хлорохина, галофантрина.
Не рекомендована комбинация Амидарона с дилтиаземом при парентеральном введении, так как возможна атриовентрикулярная блокада и брадикардия. При необходимости одновременного назначения этих препаратов показан тщательный ЭКГ контроль и наблюдение за состоянием больного.
Одновременное назначение с Амидароном фенотиазиновых нейролептиков (цимемазин, хлорпромазин, тиоридазин, левопромазин, трифлуоперазин), бензамидов (сульпирид, амисульприд, вералиприд, тиаприд), бутирофенонов (галоперидол, дроперидол) и других нейролептиков (пимозид) может вызывать развитие пароксизмальной тахикардии типа «torsade de pointes».
При комбинации препарата с пероральными антикоагулянтами наблюдается усиление их действия с риском развития кровотечений. Это происходит в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в крови. При необходимости комбинации этих препаратов необходим частый контроль уровня протромбина в крови, при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов.
Применение Амидарона с блокаторами бета-адренорецепторов вызывает риск нарушений сократительной способности миокарда, автоматизма и проводимости за счет угнетения симптоматических компенсаторных механизмов. Назначение бета-адреноблокаторов и Амидарона при сердечной недостаточности увеличивает риск брадикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии.
Одновременное назначение препаратов дигиталиса вызывает развитие угнетения автоматизма с выраженной брадикардией и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Эти симптомы наблюдаются за счет увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Применение диуретиков, слабительных средств, амфотерицина В, системных глюкокортикоидов и тетракозактида, способствующих выведению калия и вызывающих гипокалиемию одновременно с Амидароном увеличивает риск желудочковой тахикардии.
Комбинация лидокаина и Амидарона сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме, что может вызывать развитие различных неврологических и сердечных симптомов. Необходим контроль состояния больного, при необходимости коррекция дозы лидокаина.
Наблюдается развитие брадикардии при приеме Амидарона с блокаторами кальциевых канальцев (верапамил), блокаторами бета-адренорецепторов (все, исключая сатолол), препаратами дигиталиса, антихолинэстеразными препаратами (галантамин, донепезил, такрин, ривастигмин, пиридостигмин, амбеноним, неостигмин), а также пилокарпина.
При нарушении толерантности к углеводам, врожденной галактоземии, наличии синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции и лактазной недостаточности, назначение Амидарона противопоказано, ввиду содержания лактозы.
При приеме симвастатина повышается риск побочных эффектов, в том числе рабдомиолиза. В связи с этим рекомендуется дозу симвастатина снижать до 20 мг в сутки или заменить его другим препаратом из группы статинов, который не приводит к развитию подобных эффектов.
Применение дилтиазема сопровождается риском развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии, что особенно касается больных пожилого возраста.
Назначение с Амидароном лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450 3А4, увеличивает их концентрацию в крови и возможно усиливает токсичность.
Применение Амидарона с циклоспорином вызывает увеличение уровня циклоспорина в плазме крови, что требует коррекции дозы.
Применение фенитоина сопровождается повышением концентрации фенитоина в крови с появлением неврологической симптоматики его передозировки.
При приеме эсмолола наблюдаются нарушения сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, появление которых связано с угнетением компенсаторных механизмов симпатической нервной системы.
Комбинация Амидарона с орлистатом приводит к снижению метаболизма и концентрации амиодарона в плазме крови.
При необходимости комплексного лечения Амидароном и указанными выше препаратами требуется регулярный ЭКГ и клинический контроль состояния больного.
При продолжительном приеме Амидарона возможно повышение гемодинамического риска, связанного с применением общей или местной анестезии. Помимо этого увеличивается вероятность развития брадикардии, артериальной гипотензии, уменьшенного сердечного выброса и нарушений проводимости. В послеоперационном периоде возможно развитие респираторного дистресс-синдрома. При необходимости проведения оперативного вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о применение Амидарона. Во время проведения ИВЛ требуется постоянное наблюдение за состоянием больного.
На протяжении курса лечения Амидароном не рекомендовано употребление грейпфрута и грейпфрутового сока. Сок этого фрукта вызывает ингибирование цитихрома Р450 3А4, что может приводить к увеличению концентрации основного действующего вещества препарата в крови.
Условия хранения:
Хранить препарат в оригинальной упаковке в сухом, темном месте, недоступном для детей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
нижний статья
Медицинские учереждения
Каталог медицинских препаратов (лекарств)
Болезни
ГЛАВНАЯ НОВОСТЬ
