Дженагра

Дженагра относится к селективным ингибиторам циклической гуанозинмонофосфат-специфичной ФДЭ типа 5, оказывающим влияние на эрекцию.

Силденафил блокирует фермент ФДЭ-5, вследствие чего накапливается цГМФ в кавернозных телах полового члена, т.о. препарат действует опосредованно без прямого влияния на пещеристые тела. Увеличение уровня цГМФ приводит к активному расслаблению гладкомышечных волокон в пещеристых телах, повышается приток крови в половом члене, что вызывает стойкую, твердую эрекцию на протяжении полового акта.
Эффективность действия препарата напрямую зависит от возбуждения и желания интимной близости у мужчины. Механизм возбуждения сопровождается высвобождением оксида азота, который участвует в активации фермента гуанилатциклазы, что запускает накопление и повышения уровня цГМФ, фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, но чем активней образуется оксид азота, тем более выражена степень твердости и продолжительность эрекции. Оксид азота больше накапливается при действии силденафила.
В случае отсутствия возбуждения препарат не будет оказывать необходимого действия, т.к. в этом случае нет механизма первичного запуска связанного с выделением NO. Препарат оказывает влияние на оргазм, несколько усиливая его, а также повышает чувство удовлетворения от близости.
После перорального приема натощак препарат быстро абсорбируется. Биодоступность - около 41%. Максимальная концентрация силденафила в крови наблюдается по истечению 30-120 минут, в среднем первичный эффект наступает на 60 минуте. Скорость всасывания препарата замедляется при приеме вместе с жирной пищей. Силденафил находится в крови в связанном состоянии с альбумином на 96%.
Метаболизируется препарат в печени при участии системы цитохрома Р450, превращаясь в активный метаболит N-десметил силденафил. Период полувыведения равен 4 часам. Элиминируется в виде метаболитов с калом преимущественно, до 13% выводится с мочой. У пациентов преклонного возраста концентрация силденафила в крови выше, чем у молодых лиц на 40%.
У пациентов с ХПН, имеющих тяжелое течение отмечается увеличение Смах на 88% за счет снижения клиренса силденафила на фоне данной патологии. При легкой и среднетяжелой степени ХПН таковых изменений не наблюдается.
У лиц с печеночной недостаточностью так же снижается клиренс силденафила, с последующим повышением Смах до 47%.
Дженагра не оказывает отрицательного влияния на фертильность мужчины.