Офор

Офор – комбинированный препарат, оказывающий противомикробное и антипротозойное действие. Фармакологические эффекты достигаются благодаря комбинации офлоксацина и орнидазола.

Офлоксацин является представителем первого поколения фторхинолонов, обладает высокой бактерицидной активностью. Бактерицидный эффект связан с влиянием на ген ДНК-гидразу и топомеразу, что вызывает угнетение деления клетки с развитием структурных изменений. Проявляет антибактериальную активность в отношении грамм (+) и грамм(-) бактерий: Citrobacter diversus, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, E. coli, Streptococcus pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Pr. mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, уреаплазма, возбудитель гонореи, возбудитель хламидиоза, микоплазма, золотистый стафилококк. Оказывает активность к штаммам резистентным к другим антибиотикам и к сульфаниламидным препаратам.
Орнидазол относится в группу производных 5-нитроимидазола (5-НИМЗ). Особенностью препарата является наличие в нем свободного радикала – атома хлора, который проникает в микробный агент путем активного и пассивного транспорта. Проникая в клетку нитроимидазол образует комплексы с ДНК, вызывая ее дегенерацию. И как следствие нарушаются процессы репликации ДНК, что вызывает гибель бактерии.
Нитроимидазол оказывает одновременно цитотоксическое действие на клетку и нарушает процессы клеточного дыхания. Является противомикробным средством системного действия, влияющим на грамм (+) и грамм (-) анаэробных бактерии и простейших: бактероиды, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., клостридии, пептококки - Peptococcus, Peptostreptococcus, G. Vaginalis, трихомонады, дизентерийной амебы, балантидии, лямблии, лейшмании.
Офлоксацин быстро абсорбируется ЖКТ. Биодоступность офлоксацина равна 96% после первичного использования. Прием пищи незначительно задерживает абсорбцию, но не изменяет его концентрацию в крови. Период Т ½ составляет 5-8 часов. 25% препарата находится в связанном состоянии с альбумином. Элиминируется офлоксацин неизмененным с мочой на протяжении 24-48 часов. Т.к. элиминация происходит почками, то при ХПН существенно изменяется его фармакокинетика.
Хорошо проникает в грудное молоко и через маточно-плацентарный барьер. Активно распределяется в биологических средах организма, проникая в желчь, слюну, простату, бронхиальный секрет, асцитическую жидкость, костную ткань.
Орнидазол достигает биодоступности после перорального приема до 100%. С мах наблюдается спустя 3 часа. Период Т ½ равен 10-14 часов. Связь с белками крови незначительна - до 15%. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость и др. биологические среды организма. Элиминируется с мочой до 65%, с калом до 25%. 85% орнидазола элиминируется первые пять суток от момента первого приема.