Гатиспан

Фармакодинамика
Основное действующее вещество – гатифлоксацин – обладает широким спектром антибактериальной активности по отношению к большому числу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Антибактериальный эффект Гатиспана реализуется путем топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Топоизомераза IV – фермент, ведущей ролью которого является участие в разделении хромосом ДНК в процессе деления бактериальной клетки. ДНК-гираза – фермент, участвующий в редупликации ДНК возбудителей инфекционного процесса. Антибактериальный спектр Гатиспана охватывает резистентные к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам возбудители, а также микроорганизмы, обладающие полирезистентностью.
Активен по отношению к следующим грамположительным микроорганизмам: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные и пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus saprophyticus, Streptococcus spp.(относящиеся к группам С, G, F), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae; грамотрирцательным микроорганизмам: Haemophillus influenzae (в том числе и к штаммам, продуцирующим β-лактамазы), Еscherichia coli, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (в том числе и к штаммам, продуцирующим β-лактамазы), Moraxella catarrhalis (в том числе и к штаммам, продуцирующим β-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Moragnella morganii; другим микроорганизмам: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
Гатиспан также обладает высокой активностью по отношению к анаэробным микроорганизмам, в частности Peptostreptococcus spp.Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата линейна, при применении в дозах от 200 до 800 мг в течение 14 дней не зависит от времени приема.
Гатиспан хорошо абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Абсолютная биодоступность равна 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно через 1-2 часа от начала приема.
Около 20% гатифлоксацина связывается с белками плазмы крови, независимо от его концентрации. Гатифлоксацин активно распределяется по тканям организма, включая альвеолярные макрофаги, слизистые оболочки бронхов, шейку матки и влагалище. Высокая скорость распределения гатифлоксацина по тканям организма позволяет быстро создать высокую концентрацию действующего вещества в органах-мишенях.
В организме гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации. В виде метилэтилендиаминового и этилендиаминового метаболитов около 1% введенной дозы выводится с мочой, 5% выводится с калом. В неизмененном виде препарат выводится почками (около 70% в первые 48 часов).
Отличия фармакокинетики препарата отмечаются у женщин. При использовании Гатиспана у женщин пожилого возраста регистрировалось повышение максимальной концентрации на 21%, АUС (0-) – на 32%. Более медленное выведение регистрировалось у женщин молодого возраста.
Фармакокинетика у детей до 18 лет не изучалась.