Инванз

Фармакодинамика
Препарат относится лекарственным средствам группы антибиотиков бета-лактамного ряда. Действующее вещество – эртапенем. Его терапевтическое действие обусловлено ингибицией синтеза клеточных мембран за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Так, например, у кишечной палочки он проявляет выраженную тропность к ПСБ 1-α, 1-β, 2, 3, 4 и 5. Преимущественно связывание происходит с ПСБ 2 и 3.

Инванз имеет значительную устойчивость к воздействию на него большинства бета-лактамаз, исключая препараты группы металло-беталактамаз.
Он активен в отношении подавляющего числа штаммов аэробных и большинству факультативных аэробных грамположительных бактерий, аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных организмов, большого количества штаммов анаэробных болезнетворных микроорганизмов.
Препарат проявляет активность против большей части штаммов бактерий рода стрептококков при МПК, меньшем 2 мкг/мл, при концентрации меньше 4 мкг/мл Инванз проявляетактивностьпротив >90% штаммов бактерии Haemophilus spp. При введении аналогичной концентрации Инванз активен против подавляющего большинства грамположительных бактерий, относящихся как к аэробным, так и факультативным анаэробным.
Препарат оказывает эффективное воздействие на большое количество микроорганизмов, имеющих резистентность к другим антибиотическим препаратам, таким как пенициллины, аминогликозиды и цефалоспорины (включая цефалоспорины III поколения).
Резистентными к Инванзу является большинство штаммов бактерии Enterococcus faecalis, резистентные к действию метициллина стафилококки и штаммы бактерий Enterococcus faecalis.Фармакокинетика
Инванз, восстановленный до раствора с помощью одно- или двухпроцентного раствора лидокаина, хорошо всасывается после внутримышечной инъекции в рекомендованной дозировке. Его биодоступность достигает 92%. Максимальная концентрация Инванза при внутримышечной инъекции наблюдается примерно через полтора-два часа.
Инванз хорошо связывается с плазменными белками (его химическая связь с белками плазмы уменьшается в прямой зависимости от его концентрации в крови. При концентрации 00 мкг/мл она составляет около 95%, в то время как при концентрации 300 мкг/мл – 85%).
Клинические исследования показали, что концентрация активного действующего вещества Инванза (эртапенема) в грудном молоке женщин в период грудного кормления (замер проводили у пяти подопытных в течение 5 дней в различных временных отрезках от времени инфузии препарата) составила
Препарат не ингибирует транспорт препаратов, обусловленный Р-гликопротеином (винбластин, дигоксин) и сам не принадлежит к субстратам данного транспорта.
Главным образом Инванз выводится из организма почками. Время полувыведения препарата у взрослых здоровых людей составляет около четырех часов. Около 80% Инванза выводится с мочой, 10% - с каловыми массами. Из выводимых с мочой 80% примерно 38% выводится в неизменном виде и 37% - в измененном.
В ходе исследований молодых здоровых подопытных, которым была назначена однократная инфузионная доза в одном грамме препарата, усредненная концентрация активного действующего вещества в моче на протяжении до 2 часов после инфузии превышала 984 мкг/мл, а в пределах от 12 часов после инфузии до суток – превышала 52 мкг/мл.Изменения фармакокинетики в зависимости от половых, возрастных и индивидуальных особенностей
Концентрация активного действующего вещества препарата (эртапенем) у мужчин и женщин значимо не отличается.
В случае введения Инванза пожилым пациентам (65 лет и больше), концентрация Инванза в плазме после инфузии стандартной дозировки незначительно превышала таковую у более молодых исследуемых. Индивидуальной корректировки дозы для пожилых пациентов не потребовалось.
Фармакокинетика Инванза в случае введения препарата детям не изучалась.
Стоит отметить, что фармакокинетика Инванза у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, изучена недостаточно подробно. Если учитывать незначительность интенсивности его метаболизма, производимого в печени, можно предположить, что ее дисфункция не должна как-либо влиять на фармакокинетику, и, следовательно, для пациентов с печеночной недостаточностью корректировку дозы проводить нецелесообразно.
У подопытных, страдавших от недостаточности почечной функциив легкой степени (при клиренсе креатинина Сlcr 60-90 мл/мин/1.73 м2) фармакокинетика после однократной инфузии стандартной дозы, составляющей 1 г, не отличалась от таковой у прочих пациентов без почечных патологий.
В случае подопытных, страдавших недостаточностью почечной функции умеренной степени выраженности (при клиренсе креатинина 31-59 мл/мин/1.73 м2), период полувыведения был увеличен по сравнению со здоровыми пациентами примерно в 1,5 раза.
В случае подопытных, страдавших недостаточностью почечной функции тяжелой степени (при клиренсе креатинина 5-30 мл/мин/1.73 м2), период полувыведения по сравнению со здоровыми подопытными был увеличен примерно в 2,6 раза.
В случае подопытных, страдавших недостаточностью почечной функции в терминальной стадии (при клиренсе креатинина
В связи с вышеперечисленным, рекомендуется проводить индивидуальную коррекцию дозировки препарата в случае назначения антибиотикотерапии больным, страдающим нарушением почечной функции в тяжелой и терминальной стадии.