Фуразолидон

Фуразолидон – антибактериальное лекарственное средство группы нитрофуранов. Фуразолидон синтетическое производное 5-нитрофурфурола, обладающее выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в меньшей степени чувствительны к действию препарата грамположительные аэробные микроорганизмы, некоторые простейшие и грибы (в частности грибы рода Candida). Фармакологическое действие препарата напрямую зависит от дозы, при применении невысоких доз фуразолидон оказывает бактериостатический эффект, при увеличении дозы отмечается выраженная бактерицидная активность. Кроме того, препарат оказывает некоторое иммуностимулирующее действие. Механизм противомикробного действия препарата заключается в способности нитрогруппы фуразолидона под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности при применении фуразолидона отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула фуразолидона, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов.

Механизм иммуностимулирующего действия препарата заключается в его способности повышать титр комплемента и фагоцитарную активность лейкоцитов. Кроме того, фуразолидон снижает продукцию токсинов микроорганизмами, вследствие чего улучшение общей клинической картины отмечается раньше, чем микробиологические тесты дают отрицательный результат.
Отмечена способность фуразолидона ингибировать моноаминооксидазу, что приводит к развитию легкого возбуждения у пациентов, принимающих данный препарат. Фуразолидон повышает чувствительность организма к этиловому спирту, что может приводить к развитию тошноты и рвоты при одновременном употреблении алкоголя и фуразолидона.
Препарат эффективен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к действию фуразолидона, в том числе:
Грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp.(в том числе Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, и бактерии рода Enterobacter.
Препарат также эффективен в отношении простейших, в том числе Trichomonas spp., Lamblia spp.
Кроме того, препарат эффективен в отношении грибов рода Candida, однако перед назначением фуразолидона для терапии кандидоза следует проводить тесты чувствительности.
Практически нечувствительны к фуразолидону микроорганизмы возбудители анаэробной и гнойной инфекции.
Резистентность к препарату развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В плазме крови терапевтически значимые концентрации препарата отмечаются в течение 4-6 часов после перорального применения. У пациентов, страдающих менингитом, концентрации фуразолидона в ликворе соответствуют таковым в плазме крови. После абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного метаболита. В связи с быстрым метаболизмом препарата, не отмечается терапевтически значимых концентраций фуразолидона в крови и тканях (в том числе почках). Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.