Здраствуйте. Я болею хроническим гломерулонефритом и нефроптозом справа уже 14 лет, почки беспокоят редко (примерно раз в год), рецедивов как таковых не было лет десять. Во...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Lyrica
Форма выпуска:
Капсулы, содержащие 50, 75, 150 или 300мг активного вещества, по 14 штук в блистере по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Фармакологическое действие:
Лирика – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептической и противосудорожной активностью. Активным компонентом препарата является прегабалин – алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты, однако, несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает свойственной гамма-аминомасляной кислоте активностью. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМК-ергического действия. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и P/O-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для препарата характерна высокая степень сродства к альфа-2-дельта протеину, находящемуся в тканях центральной нервной системы. Применение препарата приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в том числе глутамата, норадреналина и субстанции Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под действием препарата избирательно подавляется проведение импульса, следует отметить, что препарат Лирика подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.
Препарат оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и постоперационном болевом синдроме, в том числе при таких состояниях, как гиперальгезия и алодиния.
Препарат в терапевтической дозе хорошо переносится пациентами, в ходе исследований было отмечено отсутствие тератогенного действия при применении препарата в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические. В результате ряда исследований было отмечено отсутствие канцерогенного и генотоксического действия прегабалина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема препарата. При повторном применении препарата Лирика время достижения максимальной плазменной концентрации активного вещества не изменяется. Биодоступность препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 90%. При повторном применении препарата равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24-48 часов. Прием пищи снижает скорость и степень абсорбции прегабалина, так при одновременном приеме препарата с пищей время достижения пика активного вещества в плазме увеличивается на 2,5 часа, а максимальные плазменные концентрации препарата снижаются на 25-30% (в сравнении с данными, полученными после приема препарата натощак). Следует отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимого действия на объем абсорбции.
Для препарата не характерно связывание с белками плазмы. Прегабалин хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком.
Незначительная часть препарата (менее 1%) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения. Выводится препарат в неизменном виде с мочой. Около 1% препарата выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения препарата равен 6,3 часа. Следует отметить, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.
У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и пациентов, страдающих хроническим болевым синдромом, показатели фармакокинетики аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
У пациентов, страдающих нарушением функции почек, необходима коррекция дозы. Снижение клиренса прегабалина у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. Пациентам со сниженным клиренсом креатинина необходимо уменьшение дозы препарата Лирика, а пациентам, находящимся на гемодиализе, после проведения сеанса гемодиализа необходимо увеличивать дозу прегабалина (спустя 4 часа гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы препарата).
Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, коррекция дозы препарата обычно не требуется, так как прегабалин в незначительных количествах подвергается метаболизму, и нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.
У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса креатинина и прегабалина, рекомендуется корректировать дозы препарата Лирика у пациентов с возрастными нарушениями функции почек.
Показания:
Препарат применяется для купирования болевого синдрома у пациентов, страдающих фибромиалгиями и болью нейропатической этиологии.
Кроме того, препарат применяют для лечения пациентов с генерализованными тревожными расстройствами и эпилепсией. У пациентов, страдающих эпилепсией, препарат Лирика применяют в качестве средства дополнительной терапии частичных (парциальных) припадков, в том числе парциальных припадков, которые сопровождаются вторичной генерализацией.
Способ применения:
Препарат принимают перорально, капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Взрослым пациентам, страдающим нейропатической болью, обычно назначают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. В случае необходимости дозу постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день (данная доза является оптимальной для большинства пациентов с болями нейропатической этиологии). Некоторым пациентам в зависимости от индивидуальной чувствительности к прегабалину и тяжести заболевания необходимы более высокие дозы препарата. В таком случае дозу вначале постепенно повышают до 150 мг 2 раза в день, далее доза может быть увеличена до 300 мг препарата 2 раза в день (между каждым увеличением дозы необходимо соблюдать интервал не менее 7 дней).
Максимальная суточная доза препарата составляет 600 мг.
Терапевтический эффект развивается в течение недели после начала применения препарата. Длительность курса лечения определяет лечащий врач. После окончания курса лечения отмену препарата производят, постепенно снижая дозу на протяжении не менее 7 дней.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет, страдающим эпилепсией, обычно назначают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. Спустя неделю после начала терапии в случае необходимости доза препарата может быть увеличена до 150 мг 2 раза в день. Дальнейшее повышение дозы в случае необходимости проводят спустя 7 дней после предыдущего повышения дозы.
Максимальная суточная доза препарата 600 мг.
Длительность курса лечения препаратом определяет лечащий врач. Пациентам, принимающим другие противосудорожные лекарственные средства, коррекция дозы прегабалина не требуется, так как препарат не влияет на концентрацию и фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов. Отмена препарата Лирика должна проходить постепенно в течение не менее 7 дней.
Пациентам с нарушением функции почек дозы препарата определяют в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 150 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 600 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 75 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз или разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина от 15 до 30 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 25-50 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз или разделить на 2 приема.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 25 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 75 мг. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз.
Пациентам, страдающим нарушениями функции почек, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется назначать дополнительную дозу препарата Лирика после проведения сеанса гемодиализа (так как в течение 4 часового сеанса гемодиализа из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозы прегабалина). Обычно в начале лечения дополнительная доза прегабалина после гемодиализа составляет 25 мг, однако в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента к препарату доза может быть постепенно увеличена до 100 мг.
Пациенты, страдающие нарушением функции печени, в коррекции дозы препарата Лирика не нуждаются.
При необходимости применения препарата у пациентов пожилого возраста рекомендуется проверить функцию почек перед началом применения прегабалина. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы прегабалина не требуется.
Противо-показания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения препарата в педиатрии прегабалин не назначают детям в возрасте младше 12 лет.
Препарат рекомендуется с осторожностью назначать в период беременности и лактации, а также пациентам, страдающим нарушением функции почек.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таки побочных эффектов (не исключено, что развитие побочных эффектов связано с течением основного заболевания):Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения аппетита (возможно как повышение аппетита, так и анорексия), сухость во рту, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм. Кроме того, возможно развитие гиперсаливации, оральной гипоэстезии и желудочно-пищеводного рефлюкса. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие панкреатита, гипогликемии, асцита и дисфагии.Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, гиперемия и приливы крови, атриовентрикулярная блокада первой степени, изменения артериального давления. В единичных случаях возможно развитие синусовой аритмии (отмечалось развитие, как тахикардии, так и брадикардии).Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, снижение внимания, нарушение координации, эйфория, повышенная раздражительность, спутанность сознания. Кроме того, возможно развитие нарушения мнестической функции, снижения памяти, тремора, дизартрии, парестезий, нарушения речи, сложностей с подбором слов, беспокойства, деперсонализации. У некоторых пациентов отмечалось развитие нарушений сна, в том числе бессонница и необычные сновидения. При применении препарата у пациентов отмечались резкие перепады настроения, депрессия, беспричинное беспокойство, галлюцинации, апатия, приподнятое настроение, психомоторная гиперактивность, гиперэстезия, снижение рефлексов, дискинезия, развитие острого тревожного состояния с панической реакцией. В единичных случаях возможно развитие гипокинезии, диплопии и парсомии.Со стороны органов чувств: нарушение вкусовой чувствительности, гиперакузия, нарушения зрения, в том числе диплопия, сухость глаз, уменьшение остроты зрения, слезотечение, астенопия, боль в глазах. В единичных случаях отмечалось развитие фотопсии, раздражения глаз, мидриаза, нарушений периферического зрения, осцилопсии и косоглазия.Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит, назофарингит, храп. Кроме того, возможно развитие носовых кровотечений и ощущения сжатия в горле.Со стороны опорно-двигательного аппарата: фасцикуляция мышц, судороги, боли в мышцах и суставах, отеки суставов, ригидность мышц, боли в спине и конечностях. В единичных случаях отмечалось развитие спазма мышц шеи и рабдомиолиза.Со стороны мочеполовой системы: уменьшение количества мочи, развитие почечной недостаточности, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, дисменорея, снижение или повышение либидо, аноргазмия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, папулезная сыпь.Другие: повышенная потливость, болезненность и гипертрофия молочных желез, выделения из молочных желез.
При применении препарата отмечается изменение некоторых показателей лабораторных исследований, в том числе повышение активности печеночных трансфераз, увеличение концентраций креатинина и глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, гипокалиемия.
Взаимодействие:
Прегабалин в незначительной степени метаболизируется в организме и практически не связывается с белками плазмы, поэтому фармакокинетическое взаимодействие препарата Лирика с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Препарат при одновременном применении усиливает действие этанола и лоразепама.
При одновременном применении прегабалина и оксикодона отмечается усиление нарушений мнестической функции и основных двигательных функций, которые вызваны приемом оксикодона.
Препарат не влияет на фармакологические эффекты других противосудорожных препаратов, а также на эффективность пероральных контрацептивных средств, диуретиков, пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
нижний статья
Медицинские учереждения