Колдфлю

Колдфлю – комбинированный лекарственный препарат, применяемый для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний. Препарат оказывает жаропонижающее, противоаллергическое, обезболивающее и противовоспалительное действие, уменьшает симптомы ринита, оказывает некоторое стимулирующее действие на центральную нервную систему. Механизм действия и фармакологические эффекты препарата обусловлены свойствами входящих в его состав активных компонентов.
Парацетамол – лекарственное средство группы нестероидных противовоспалительных препаратов, производное парааминофенола. Механизм действия парацетамола связан с его способностью угнетать фермент циклооксигеназу, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов. Парацетамол ингибирует обе изоформы циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Препарат уменьшает количество простагландинов в тканях центральной нервной системы, вследствие чего снижается чувствительность рецепторов к химическим раздражителям и уменьшается интенсивность болевых ощущений. Вследствие непосредственного влияния на центр терморегуляции в гипоталамусе парацетамол оказывает антипиретическое действие. Периферическое действие препарата слабо выражено, так как препарат инактивируется клеточными пероксидазами.

Кофеин – алкалоид, получаемый из чая и кофейных бобов, кроме того, кофеин синтезируют из мочевой кислоты и ксантина. Препарат оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Кофеин повышает физическую и умственную трудоспособность, повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров. При приеме препарата отмечается повышение частоты сердечных сокращений и повышается интенсивность сокращений сердечной мышцы. Повышение артериального давления под действием кофеина отмечается только при шоке и коллапсе, при этом на нормальное артериальное давление кофеин не оказывает существенного влияния. Препарат стимулирует функцию желез внутренней секреции. Отмечено некоторое снижение агрегации тромбоцитов при применении кофеина. Механизм действия препарата основан на его способности связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Связь с рецепторами происходит за счет структурного сходства молекулы кофеина и аденозина. Так как аденозин приводит к снижению процессов возбуждения, то его замещение кофеином способствует стимуляции нервной системы. Однако при длительном применении препарата может развиться нервное истощение.
Хлорфенирамина малеат – препарат группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Наиболее эффективен препарат для профилактики и лечения аллергических реакций немедленного типа, при которых отмечается высвобождение большого количества гистамина из тучных клеток в кровь. Препарат обладает более низким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, чем гистамин, поэтому при его применении не происходит конкурентного вытеснения гистамина из уже образовавшихся связей. Хлорфенирамин способен только предупреждать связывание гистамина с рецепторами. Препарат оказывает антигистаминный, антихолинергический, седативный и атропиноподобный эффект. Хлорфенирамин способствует нормализации проницаемости сосудов, уменьшению зуда, устранению спазма гладкой мускулатуры и других эффектов, вызванных гистамином. Кроме того, препарат является блокатором серетониновых и м-холинорецепторов, оказывает выраженное седативное действие. Препарат оказывает кратковременное действие, поэтому его необходимо применять в течение всего времени влияния аллергена.
Фенилпропаноламина гидрохлорид – препарат, обладающий адреномиметической активностью. Фенилпропаноламина гидрохлорид стимулирует высвобождение норадреналина в синаптическую щель, вследствие чего происходит сужение сосудов в слизистой оболочке носа. Препарат способствует уменьшению отечности и улучшению носового дыхания. Кроме того, фенилпропаноламина гидрохлорид уменьшает такие явления как гиперемия слизистой оболочки носа, чихание, слезотечение и ринорея.
Все активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается в течение 30-60 минут после перорального применения, фенилпропаноламина гидрохлорида – в течение 1-2 часов, хлорфенирамина малеата – в течение 30-60 минут. Кофеин равномерно распределяется в организме, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени, с образованием глюкуронидных, сульфатных и цистеиновых соединений. Кофеин метаболизируется в организме путем деметилирования и окисления. Фенилпропаноламин не метаболизируется в организме. Для хлорфенирамина малеата характерен эффект первого прохождения через печень. Фенилпропаноламин выводится из организма в неизменном виде с мочой. Остальные активные вещества выводятся преимущественно в виде метаболитов с мочой, незначительная часть выводится в неизменном виде. Период полувыведения парацетамола составляет около 2 часов, фенилпропаноламина – 3-5 часов, кофеина – 4-5 часов, хлорфенирамина малеата – 1-1,5 часа.
Терапевтический эффект препарата наступает спустя 30 минут после применения и длится около 12 часов после перорального приема.