Колдфлю Плюс

Колдфлю Плюс комбинированный лекарственный препарат, применяемый для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний различной этиологии, которые сопровождаются воспалением и отеком слизистых оболочек дыхательных путей, в том числе вирусных и аллергических заболеваниях. В состав препарата входит пять активных компонентов, которые влияют на различные звенья в патогенезе заболевания. Фармакологические эффекты и механизм действия препарата обусловлены свойствами компонентов, входящих в состав препарата.
Парацетамол – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, обладающее выраженной анальгетической и антипиретической активностью. При этом в отличие от других нестероидных анальгетиков противовоспалительная активность парацетамола слабо выражена. Парацетамол – синтетическое производное парааминофенола. Механизм действия препарата основан на его способности ингибировать ферментативную активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, вследствие чего происходит нарушение синтеза эндогенных биологически активных веществ из арахидоновой кислоты. В частности парацетамол угнетает синтез тромбоксана и простагландинов E и F. Препарат в значительной степени нарушает синтез простагландинов в тканях центральной нервной системы и снижает чувствительность рецепторов к химическим раздражителям, уменьшая таким образом болевые ощущения. Парацетамол оказывает прямое влияние на центр терморегуляции гипоталамусе и способствует снижению температуры тела при лихорадке. Слабое противовоспалительное действие препарата обусловлено способностью клеточных пероксидаз инактивировать парацетамол, снижая, таким образом, его влияние на циклооксигеназу.

Хлорфенирамина малеат – противоаллергический препарат группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Хлорфенирамина малеат конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Однако, препарат обладает значительно меньшим сродством к рецепторам чем гистамин, поэтому его применение наиболее эффективно для профилактики и предотвращения дальнейшего развития аллергической реакции. Препарат способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки, снижает интенсивность местных экссудативных реакций слизистой оболочки носа, уменьшает симптомы ринореи. Препарат также оказывает спазмолитическое действие, расслабляя гладкую мускулатуру, уменьшает зуд и другие эффекты, вызванные гистамином. Кроме того, хлорфенирамина малеат блокирует серотониновые и м-холинорецепторы, обладает седативным действием.
Фенилпропаноламина гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее адреномиметической активностью. Механизм действия препарата связан со стимуляцией выхода норадреналина в синаптическую щель. Препарат непосредственно стимулирует альфа-адренорецепторы гладкомышечного слоя сосудов находящихся в слизистой оболочке носа, вследствие чего происходит сужение сосудов. Фенилпропаноламина гидрохлорид способствует уменьшению отека и гиперемии слизистой оболочки носа, улучшает проходимость дыхательных путей, снижает выраженность ринореи.
Бромгексина гидрохлорид – эфферентный противокашлевый препарат периферического действия. Препарат обладает муколитическим и отхаркивающим действием, способствует увеличению объема и разжижению бронхиального секрета. Фармакологической активностью обладает метаболит бромгексина – амброксол. Механизм действия препарата связан с его способностью разрушать дисульфидные связи мукополисахаридов и мукопротеинов, а также стимулировать выработку сурфактанта. Амброксол за счет влияния на цилиарную систему улучшает мукоцилиарный транспорт и стимулирует активность реснитчатого эпителия. Таким образом, препарат улучшает отхождение мокроты, снижает действие раздражающих факторов на рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей. Бромгексин не оказывает протеолитического действия на эпителий бронхов.
Эфедрина сульфат – препарат является неселективным блокатором альфа- и бета-адренорецепторов. Препарат стимулирует выход медиатора в синаптическую щель и стимулирует адренорецепторы, которые расположены в гладкомышечном слое сосудов, миокарде и бронхах. Действие препарата несколько уступает по силе действию адреналина, однако, действие эфедрина сульфата более продолжительное. При применении препарата отмечается повышение тонуса периферических сосудов, расслабление гладкой мускулатуры и увеличение просвета бронхов, повышение ударного объема сердца, стимуляция дыхательного центра и углубление дыхания. За счет повышения тонуса сосудов находящихся в слизистой оболочке носа препарат способствует уменьшению симптомов ринита и облегчению дыхания. Кроме того, препарат устраняет бронхоспазм и применяется для терапии аллергических заболеваний. Отмечено стимулирующее действие препарата на центральную нервную систему.
Фармакокинетика препарата зависит от фармакокинетических особенностей компонентов, входящих в состав препарата Колдфлю Плюс.
Парацетамол после перорального применения хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, наиболее активно абсорбция препарата происходит в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 10-60 минут. Препарат равномерно распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, препарат не проникает в спинномозговую жидкость и жировую ткань. Для парацетамола характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Метаболизм препарата проходит в печени. Метаболиты парацетамола не обладают фармакологической активностью, однако, гидроксилированный метаболит, который образуется в небольших количествах, оказывает токсическое действие на органы и ткани. При применении рекомендованных доз препарата этот метаболит детоксифицируется в организме, однако, при передозировке возможно проявление негативного воздействия на ткани. Период полувыведения составляет около 1-3 часов, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени отмечается удлинение периода полувыведения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, не более 5% препарата выводятся почками в неизменном виде.
Фенилпропаноламина гидрохлорид после перорального применения быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата достигает 100%. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1-2 часов. Препарат не подвергается метаболизму в организме. Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов. Выводится фенилпропаноламина гидрохлорид преимущественно почками в неизменном виде.
Хлорфенирамина малеат после перорального приема быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действие препарата развивается через 30 минут после приема. Прием пищи уменьшает биодоступность препарата. Действие препарата отмечается в течение 3-6 часов после перорального применения. Метаболизируется хлорфенирамина малеат в печени вследствие первого прохождения через печень. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Незначительное количество препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Бромгексина гидрохлорид после перорального применения быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 20%. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 60 минут после перорального приема. Метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита – амброксола. Препарат равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в том числе проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Обладает высокой степенью связи с белками плазмы. Период полувыведения составляет около 12 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Эфедрина сульфат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи усиливает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизменном виде, отмечено, что при кислой моче скорость выведения эфедрина увеличивается. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов, в зависимости от принятой дозы препарата и рН мочи. При повторном применении препарата изменений фармакокинетики эфедрина не отмечалось.