боковой

верхнияя статья

Латинское название: 
5-fluorouracil
Форма выпуска: 

Концентрат флуороурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 250 мг/5 мл.
Концентрат флуороурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 500 мг/10 мл.

Концентрат флуороурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 1000 мг/20 мл.
Концентрат флуороурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5000 мг/100 мл.

Фармакологическое действие: 

Активное вещество препарата 5-фторурацил антиметаболит урацила – флуороурацил. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде энзима тимидилатсинтетазы, что ведет к изменению структуры РНК и подавлению деления патологических опухолевых клеток.
Активные метаболиты препарата сразу попадают внутрь клеток, причем уже через несколько часов концентрация 5-фтроурацила значительно выше в ткани опухоли, по сравнению со здоровыми клетками.
Внутривенное введение препарата приводит к быстрому его распределению по всем жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую жидкость и головной мозг. В организме 5-фторурацил метаболизируется до фторуридинмонофосфата, который является активным.
Период полувыведения пропорционален введенной дозе и составляет до 20 минут, препарат выводится преимущественно через легкие и в меньшей степени посредством почек.

Показания: 

- Рак кишечника;
- рак половых органов (полового члена, вульвы, яичников, простаты, матки);
- злокачественные образования ЖКТ (рак желудка, рак печени, пищевода, поджелудочной железы);
- рак надпочечников;
- рак молочной железы;
- рак мочевого пузыря;
- рак кожи;
- злокачественные опухоли головы и шеи.

Способ применения: 

Необходимая доза и режим дозирования определяются индивидуально в каждом случае, в зависимости от локализации новообразования и стадии заболевания.
5-фторурацил можно вводить внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутриартериально, внутриполостным способом.
Существуют следующие схемы введения 5-фторурацила:
- 1 г на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно непрерывно в течение 4-5 суток;
- 600 мг на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно в 1 и 8 дни курса в комбинации с другими лекарственными средствами;
- 500 мг на м2 тела пациента или 12-13.5 мг на кг массы тела ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 28 дней;
- 600 мг на м2 тела пациента или 15 мг на кг массы тела (при этом высшая разовая доза должна быть не больше 1 г) 1 раз в неделю в течение 6-10 недель.
При назначении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила следует уменьшить на 30%.

Противо-показания: 

Непереносимость действующего вещества или какого-либо из вспомогательных компонентов препарата. Низкий уровень лейкоцитов (менее 5 тыс./мкл) и/или тромбоцитов (менее 100 тыс./мкл), период беременности или лактации.
С осторожностью фторурацил применяется при почечной или печеночной недостаточности, острых инфекциях любой этиологии, кахексии, интенсивной химио- или лучевой терапии в анамнезе.

Побочные действия: 

Органы пищеварения: нарушение аппетита, тошнота, изжога, диарея, извращение вкуса, воспаление (вплоть до изъязвления) слизистой ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.ЦНС: головная боль, спутанность сознания, острый мозжечковый синдром, возбуждение, вплоть до эйфории.Сердечно-сосудистая система: гипоксия (ишемия) миокарда, тромбофлебит.Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов достигает максимума к 9-14 дню, реже это происходит к 20 дню, исходный уровень лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней.Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, светобоязнь.Прочие: аллергические реакции, сухость кожи, алопеция, гиперпигментация кожи, телеангиоэктазия, аменорея, пневмопатия, носовые кровотечения, слабость, изменение ногтей, азооспермия.

Взаимодействие: 

Эффективность и токсичность препарата увеличивается при его совместном применении с другими противоопухолевыми средствами, а также хлордиазеопоксидом, изониазидом, дисульфирамом, кальция фолинатом и гризеофульвином.
Одновременное назначение с соривудином может привести к лейкопении, вплоть до жизнеугрожающих форм.
Прием фторурацила может приводить к нарушению выработки антител или более интенсивному процессу репликации вируса в ответ на введение живых или инактивированных вакцин, поэтому интервал между введением фторурацила и вакцин должен составлять от 3 месяцев до года.
Комбинация с митомициномом С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.

Условия хранения: 

Хранить фторурацил в месте, недоступном для детей, не допускать попадания прямых солнечных лучей.

нижний статья
Медицинские учереждения