Моему ребенку 5 лет. Полгода назад врачи поставили диагноз аутизм. Ребенок часто болел респираторными заболеваниями. 2 недели назад сделал диагностику врач, который...
боковой
верхнияя статья
Латинское название:
Meloxicam
Форма выпуска:
Мелоксикам-таблетки
Таблетки по 15 и 7,5 мг в блистерной упаковке. В блистере 20 таблеток.Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции
Ампулы 1,5 мл, содержащие 15 мг действующего вещества. В коробке 5 ампул.
Фармакологическое действие:
Мелоксикам принадлежит к группе оксикамов. Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательное подавление изофермента циклооксигеназы-2 обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты препарата. Для Мелоксикама коэффициент селективности ИС50 составляет 2. Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние.
Равновесная концентрация Мелоксикама (Сmin–Cmax) равна 0,4–1,0 мг/л при приеме 7,5 мг препарата внутрь и 0,8–2,0 мг/л – при приеме 15 мг внутрь. Цифры максимальной концентрации не изменяются при использовании длительное время. Одновременный прием пищевых продуктов не влияет на степень абсорбции Мелоксикама из пищеварительной системы. После внутримышечного введения параметр биодоступности составляет 89%, причем уже через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. Линейная характеристика фармакокинетики характеризуется при приеме Мелоксикама в среднетерапевтических дозировках – 7,5 мг и 15 мг.
Сродство Мелоксикама с плазменными белками велико, особенно с альбумином – до 99%. 50% от показателя плазменной концентрации Мелоксикама наблюдается в синовиальной жидкости. Объем распределения составляет в среднем до 11 л с границами индивидуальных колебаний от 30 до 40%. Метаболизируется печеночными ферментами. Элиминируется почками и кишечником в равной степени, причем в моче определяют 4 фармакологически неактивных метаболита препарата. 5’-карбоксимелоксикам - главный метаболит. Он составляет до 60% от введенной или принятой дозы и образуется за счет окисления промежуточных метаболических форм (например, 5’-гидроксиметилмелоксикама). В неизмененном виде выделяется 9% 5’-гидроксиметилмелоксикама.
In vitro-исследования показали, что первый этап метаболических трансформаций осуществляется преимущественно изоферментом CYP 2C9. Однако в незначительной степени в этом процессе участвует и CYP 3А4. Другие метаболиты составляют от 4 до 16% от принятого или введенного Мелоксикама и образуются за счет воздействия пероксидазы. Неизмененный Мелоксикам находят в моче в следовых концентрациях. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов. Общий плазменный клиренс действующего вещества – приблизительно 8 мл/мин.
Показания:
Используется как симптоматическое средство в лечении:
• Обострений артроза (кратковременно);
• хронического полиартрита (длительное время);
• ревматоидного артрита (длительное время);
• болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).
Способ применения:
Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.
При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.
При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.Лечение у особых категорий больных
Для диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).
Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.
Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.
Противо-показания:
• Язвы в пищеварительной системе (учитывая сведения анамнеза жизни или текущие обострения);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам Мелоксикама, а так же к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Категорически противопоказан больным, у которых после приема любого нестероидного противовоспалительного средства были ангионевротический отек, полипы в носовой полости, признаки бронхиальной астмы или крапивница;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• период беременности и кормления грудью;
• цереброваскулярные кровотечения;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• кровотечения из других органов;
• возраст до 15 лет;
• некорригируемая выраженная сердечная недостаточность.
Побочные действия:
Нижеприведенные побочные действия оценивались по следующей шкале: частота ≥1/10 - очень часто; ≤1/10, но ≥1/100 больных – часто; с частотой ≤1/100, но ≥1/1000 больных - иногда; ≤1/1000, но ≥1/10 000 - редко. Если частота составляла ≤1/10 000, то побочное действие расценивалось как очень редкое.Система крови: иногда наблюдались изменения в клиническом анализе крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Часто встречалась анемия.Реакции органа зрения: изменение остроты зрения (редко).Иммунная система: реакции индивидуальной повышенной чувствительности (редко).Со стороны центральной нервной системы: часто встречались головная боль и потеря сознания; иногда - шум в ушах и головокружение. Редкими побочными действиями были кошмарные сновидения, сонливость, изменения настроения и спутанность сознания.Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт или боль в желудке, боль в эпигастральной области, метеоризм, тошнота и рвота, понос или запор (часто); язва желудка, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит (иногда); перфорация стенки пищеварительного канала, гастрит, колит (редко). Особенно тяжелыми побочные действия со стороны пищеварительной системы могут быть у пожилых лиц, что выражается в более частом развитии перфорации, пептической язвы или желудочно-кишечном кровотечении.Со стороны сердечно-сосудистой системы: побочные действия регистрировались иногда - повышение артериального давления, тахикардия, расширение подкожных сосудов с ощущением жара.Со стороны мочевыделительной системы: иногда были нарушения функции почек, которые сопровождались увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови. В редких случаях регистрировалось развитие почечной недостаточности.Со стороны системы внешнего дыхания: у больных с анамнестическим указанием на аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные препараты (особенно аспирин или ацетилсалициловую кислоту) редко отмечались приступы бронхиальной астмы.Со стороны кожных покровов: аллергического характера зуд и кожная сыпь (часто); иногда наблюдалась крапивница; токсический эпидермальный некролиз, или синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек слизистой оболочки и/или кожных покровов, фотосенсибилизация и мультиформная эритема встречались редко.Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени (иногда); гепатит (редко).Другие: часто появлялись отеки.
Взаимодействие:
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой
Нестероидые противовоспалительные средства, включая Мелоксикам, могут при комбинации с литием повышать его концентрацию в сыворотке крови до токсического уровня за счет снижения выделения лития с помощью почек. Одновременное применение Мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. При оправданности такого сочетания следует тщательно наблюдать за уровнем электролита лития в сыворотке крови как до начала, в процессе приема, так и некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.
Ускоряет элиминацию Мелоксикама колестирамин, при этом наблюдается повышение клиренса мелоксикама в 2 раза и уменьшение периода его полувыведения примерно на 13(±3) часов. Такое фармакокинетическое взаимодействие имеет существенное клиническое значение.
Метотрексат увеличивает негативное воздействие Мелоксикама на систему крови (высока угроза появления лейкопении и анемии). При такой комбинации следует периодически контролировать показатели гемограммы.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают действенность внутриматочной контрацепции. При одновременном приеме с циметидином, дигоксином и антацидами клинически значимого взаимодействия препаратов не отмечается.Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой
При комбинации мелоксикама с диуретиками больной должен принимать достаточное количество жидкости. В этом случае необходим тщательный регулярный контроль медицинского персонала за функциями почек как до, так и в процессе приема Мелоксикама.
Антитромботические и тромболитические средства: при комбинации с Мелоксикамом риск возникновения кровотечений существенно увеличивается. В таких случаях необходим периодический контроль за показателями коагуляционного потенциала крови.
Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп (включая производные салициловой кислоты). Такое сочетание не рекомендуется.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора (АПФ) и другие антигипертензивные препараты: одновременное применение с Мелоксикамом у лиц пожилого возраста, страдающих дегидратацией, может спровоцировать появление острой недостаточности почечных функций. Так же, комбинированное применение этих препаратов с Мелоксикамом может нивелировать их гипотензивное действие.
Сочетанное применение Мелоксикама и пероральных антикоагулянтов существенно повышает риск развития кровотечений из любых органов из-за повреждения слизистой оболочки кишечника и желудка и подавления функции тромбоцитов. Поэтому сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется.
При сочетании с Мелоксикамом может снижаться эффективность гормональных контрацептивов.
На фоне Мелоксикама нефротоксическое действие циклоспорина усиливается.
Условия хранения:
Отпускается по рецепту. При хранении соблюдать температуру около 25 градусов Цельсия.
нижний статья
Медицинские учереждения