Валз Н

Валз Н – лекарственный антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию гипотензивного вещества (валсартан) и диуретика (гидрохлоротиазид).
Валсартан – вещество, оказывающее периферическое вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Механизм действия валсартана реализуется за счет его способности блокировать рецепторы ангиотензина II, вследствие чего предупреждается развитие вазоконстрикции. Валсартан специфически влияет на рецепторы ангиотензина II, не оказывая влияния на активность фермента, превращающего ангиотензин. При приеме валсартана не отмечается влияния на обменные процессы, в частности препарат не изменяет уровень глюкозы, ТГ, общего холестерина и мочевой кислоты. Валсартан не обладает сродством к каким-либо другим рецепторам, помимо рецепторов ангиотензина II. При приеме валсартана отмечается постепенное уменьшение артериального давления без изменения пульса.

Гидрохлоротиазид – мочегонный (диуретический) препарат, относящийся к группе тиазидных средств. Механизм диуретического действия гидрохлоротиазида реализуется за счет угнетения реабсорбции натрия в кортикальном отделе петли Генле, одновременно гидрохлоротиазид не имеет влияния на процессы в том участке петли Генле, который проходит в мозговом слое почки, такой механизм действия обуславливает не очень сильный диуретический эффект гидрохлоротиазида (в сравнении с фуросемидом). Гидрохлоротиазид блокирует фермент карбоангидразу в проксимальном отделе канальцев, потенцирует выведение калия, фосфатов и гидрокарбонатов почками. Гидрохлоротиазид не оказывает значительного влияния на кислотно-основное состояние, что связано с тем, что ионы натрия экскретируются преимущественно с гидрокарбонатами при алкалозе и с хлором при ацидозе, что позволяет сохранять кислотно-основное равновесие.
Гидрохлоротиазид умеренно усиливает выведение магния, а также приводит к умеренной задержке ионов кальция и уратов.
После принятия внутрь диуретическое действие развивается на протяжении 1–2 часов и достигает пика спустя 4 часа. Длится эффект порядка 10–12 часов. При снижении показателей клубочковой фильтрации действие гидрохлоротиазида снижается, при показателях менее 30 мл/мин – полностью прекращается.
Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида и валсартана реализуется за счет снижения объема циркулирующей крови, снижения прессорного влияния катехоламинов, изменения чувствительности сосудистой стенки, а также усиления депрессорного действия на ганглии.
Максимальное антигипертензивное действие таблеток Валз Н реализуется спустя 2–4 недели после начала терапии.
 
Фармакокинетический профиль препарат Валз Н
При комбинированной терапии валсартаном и гидрохлоротиазидом фармакокинетические профили данных веществ не имеют клинически значимых отличий в сравнении с таковыми при монотерапии. При совместном приеме валсартана и гидрохлоротиазида отмечается снижение биодоступности гидрохлоротиазида на 30% в сравнении с монотерапией, однако клинического значения данный эффект не имеет, поэтому фармакокинетический профиль комбинированного препарат может рассматриваться как отдельные профили действующих веществ.
Валсартан: хорошо абсорбируется в ЖКТ, показатель степени всасывания является вариабельным, абсолютная биодоступность достигает 23%. Пиковые уровни регистрируются в плазме спустя 2 часа после перорального приема. Пища снижает AUC валсартана на 48%, что, однако, не приводит к снижению клинической эффективности препарата. До 97% валсартана связывается белками плазмы, объем распределения – 17 л (после достижения равновесных концентраций).
В метаболизме валсартана принимает участие изофермент CYP2 C9. Время полувыведения валсартана – 9 часов, выведение кишечником достигает 70%, экскреция почками – 30%. Значительная часть валсартана выводится из организма в неизменной форме.
Гидрохлоротиазид: быстро абсорбируется, биодоступность достигает 60–80%. Пиковые уровни в сыворотке регистрируются спустя 2–5 часов после приема, с белками сыворотки связывается 60–80% абсорбировавшегося гидрохлоротиазида. Препарат проникает сквозь гематоплацентарный барьер и определяется в некоторых концентрациях в грудном молоке. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени, порядка 95% выводится в неизменном виде, до 4% выводится в форме гидролизатов. Время полувыведения – до 6–15 часов.