боковой

верхнияя статья

Латинское название: 
Leukeran
Форма выпуска: 

Таблетки Лейкерана, покрытые оболочкой, заключены во флаконы из темного стекла по 25, 50 или 100 штук. Каждый флакон помещен в картонную коробку.

Фармакологическое действие: 

Лейкеран относится к алкилирующим средствам с выраженным цитостатическим и противоопухолевым действием.
Алкильная группа Лейкерана, связываясь с гуаниновым нуклеотидом в структуре ДНК злокачественной клетки, способствует образованию радикалов этиленимония, которые, в свою очередь, запускают сшивку и разрыв ДНК с последующим нарушением ее репликации. Ингибирование митотического деления злокачественной клетки ведет к ее апоптозу. Препарат действует на злокачественные клетки, находящиеся в любой стадии деления, включая неделящиеся.

Лейкеран в меньшей степени нарушает синтез опухолевой РНК.
Лимфоидная ткань более восприимчива к действию Лейкерана, чем гранулоциты. Иммуносупрессивное действие препарата проявляется не только на опухолевой ткани, но и на кроветворной.
После перорального приема Лейкеран быстро всасывается в ЖКТ, связываясь в плазме с белками на 99%. В ходе окисления распадается до активного метаболита фенилуксуснокислого иприта. Максимальный T1/2 Лейкерана составляет 2–2,5 часа. Лейкеран полностью проникает сквозь гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. После спонтанного превращения в моно- и дигидроксильные остатки Лейкеран и его основной метаболит экскретируются почками.

Показания: 

Лейкеран применяют в комплексной терапии некоторых неходжкинских лимфом, в т.ч. лимфо- и ретикулосаркомы, при хроническом лимфолейкозе, лимфогранулематозе и болезни Вальденстрема.

Способ применения: 

Таблетки Лейкерана служат для перорального приема.
При монотерапии лимфогранулематоза Лейкераном назначают по 0,2 мг/кг/су.т на протяжении 1–2 месяцев. При комбинированной терапии Лейкераном и другими противоопухолевыми средствами используют различные его концентрации и режимы приема.
Монотерапию неходжкинских лимфом Лейкераном начинают с количества 0,1–0,2 мг/кг/сут. на продолжении 1–2 месяцев. Поддерживающую терапию осуществляют при этом интермиттирующими курсами Лейкерана либо назначением меньших его доз.
При хроническом лимфолейкозе Лейкеран назначают при первых симптомах нарушенного гемопоэза, но никак не при недостаточности кроветворения в поздних стадиях. Используют по 0,15 мг/кг/сут. средства в течение около 1 месяца до момента, пока нет лейкопении менее 10 тыс. на 1 мкл. Повторный курс терапии Лейкераном возможен по истечении 4 недель после первого, в дозировках 0,1 мг/кг/сут.
Назначение Лейкерана предпочтительно при макроглобулинемии Вальденстрема. При данной патологии терапию начинают с 6–12 мг/кг/сут. вплоть до лейкопении, после чего дозировку Лейкерана снижают до 2–8 мг/кг/сут.
Схема дозирования и режим приема у детей при аналогичных заболеваниях аналогичны взрослым.

Противо-показания: 

Лейкеран противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к его компонентам.

Побочные действия: 

В сфере системы крови и лимфообращения при назначении Лейкерана наиболее частым побочным действием является миелосупрессия. При своевременном прекращении приема препарата миелосупрессия обратима. Редко встречаются случаи необратимого нарушения кроветворения при использовании Лейкерана.
На фоне терапии Лейкераном сравнительно редко отмечаются аллергические проявления в виде экзантем, ангионевротического отека. В тяжелых случаях аллергическая экзантема осложняется злокачественным дермальным некролизом, в частности синдромом Стивенса – Джонсона.
Среди побочных явлений на прием Лейкерана со стороны ЦНС возможны двигательные расстройства и тремор, периферическая нейропатия.
Пациенты, получающие Лейкеран в форме пульс терапии, нередко переносили генерализованные или фокальные судорожные приступы.
У детей с исходным нефротическим синдромом возможны судороги.
Значительно редко терапия Лейкераном сопровождается интерстициальным пневмонитом. Однако у лиц, страдающих хроническим лимфолейкозом, возможно появление интерстициального легочного фиброза, обратимого в случае прекращения терапии Лейкераном.
В сфере ЖКТ побочными реакциями на прием Лейкерана могут выступать диспепсичесие явления, диарея, изъязвления слизистой рта, желтуха, лабораторные признаки печеночной дисфункции.
Со стороны мочевыводящего тракта при приеме Лейкерана редко может возникать асептический цистит.

Взаимодействие: 

Лицам, принимающим фенилбутазон, следует уменьшить дозировку Лейкерана в связи с высокой вероятностью кумуляции последнего.
Не рекомендована вакцинация живыми вакцинами непосредственно после терапии Лейкераном.

Условия хранения: 

Рекомендуется хранить Лейкеран при температуре 2–8 градусов Цельсия, в течение 3 лет, вне доступа детей, в темном месте.

нижний статья
Медицинские учереждения