боковой

верхнияя статья

Латинское название: 
Glivec
Форма выпуска: 

Препарат Гливек выпускается в таблетках, капсульной форме. Фасовки следующие:
- 24 капсулы/упаковка;
- 36 капсул/упаковка;
- 48 капсул/упаковка;
- 96 капсул/упаковка;
- 120 капсул/упаковка;
- 180 капсул/упаковка;
- 10 таблеток Гливек 400/упаковка;
- 30 таблеток Гливек 400/упаковка.

Фармакологическое действие: 

Иматиниб – вещество, которое ингибирует протеинтирозинкиназу (Bcr-Abl-тирозинкиназу). Это способствует подавлению пролиферативных процессов в клетках, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, стимулирует их апоптоз. Последние выявляются при миелолейкозе, остром лимфобластном лейкозе (Ph+).
Ингибирование колоний клеток, которые являются Bcr-Abl-позитивными, происходит селективно. Подавляется пролифирация и индуцируется апоптоз при стромальных опухолях с экспрессией тирозинкиназы и мутацией с-Kit рецептора. Активный компонент препарата ингибирует активацию c-Kit рецептора тирозинкиназы, рецепторного аппарата к факторам роста тромбоцитов.

Лечение препаратом Гливек при стромальных гастроинтестинальных опухолях способствовало увеличению общей выживаемости пациентов. В качестве адъювантной терапии препарат снижает риск рецидивирования, увеличивает общую выживаемость при гастроинтестинальных стромальных опухолях.

Показания: 

Препарат Гливек показан при:
- Ph+ хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ), выявленном впервые;
- хронической фазе Ph+ ХМЛ при отсутствии терапевтического эффекта лечения интерфероном альфа;
- фазе акселерации ХМЛ;
- бластном кризе при ХМЛ;
- Ph+ остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ) для комбинаторной терапии;
- рецидивирующем, рефрактерном Ph+ ОЛЛ для монотерапии;
- миелодиспластических, миелопролиферативных патологиях, ассоциированных с мутациями рецепторного аппарата фактора роста тромбоцитов;
- системном мастоцитозе (при отсутствии мутации D816V c-Kit и неизвестном мутационном статусе);
- гиперэозинофильном синдроме;
- хроническом эозинофильном лейкозе;
- гастроинтестинальных стромальных опухолях (неоперабельных, метастатических) злокачественного характера, которые позитивны по c-Kit;
- гастроинтестинальных стромальных опухолях, которые позитивны по c-Kit, для адъювантной терапии;
- выбухающей дерматофибросаркоме (неоперабельной, рецидивирующей, метастатической).

Способ применения: 

Таблетки, капсулы принимаются с едой. Важно запивать лекарственную форму водой. При назначении 0,4-0,6 г прием проводится 1 раз/сутки, а 0,8 г – дважды в сутки по 0,4 г. Таблетки, содержимое капсул можно разводить в воде, яблочном соке. Полученная суспензия хранению не подлежит.Схемы дозирования:Показание, состояниеДозировка (мг/сутки)Разделение суточной дозы на количество приемов (раз/сутки)КурсХроническая фаза хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ)4001До клинического эффектаФаза акселерации при ХМЛ6001До клинического эффектаБластный криз при ХМЛ6001До клинического эффектаПрогрессирование ХМЛНачальная дозировка – 400-600, с повышением до 600-800 соответственно1-2 (соответственно назначенной дозировке)До значимых результатовОтсутствие гематологического ответа после 90 дней терапии, отсутствие цитогенетического ответа после года терапии, утрата достигнутого терапевтического эффектаПовышение дозировок с 400 до 600 и с 600 до 800 соответственно1-2 (соответственно назначенной дозировке)До значимых результатовХроническая фаза, фаза акселерации у детей340/мг/м2/сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг.Суточная дозировка разделяется на 1-2 приемаДо клинического улучшенияPh+ острый лимфобластный лейкоз6001До значимых клинических результатовМиелодиспластические, миелопролиферативные патологии4001До клинического улучшенияНеоперабельные/метастатические стромальные опухоли ЖКТ злокачественного характера400 с возможным увеличением до 600-8001-2 (соответственно назначенной дозе)До значимых результатов терапии. Если появились признаки прогрессирования патологии, терапия останавливаетсяГастроинтестинальные стромальные опухоли (адъювантная терапия)40013 годаВыбухающая дерматофибросаркома (неоперабельная, рецидивирующая, метастатическая)8002До улучшения состоянияСистемный мастоцитоз (с отсутствием D816V c-Kit), при неэффективности ранее полученной терапии4001До значимых клинических результатовСистемный мастоцитоз, ассоциированный с аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой100, возможно повышение дозы до 400 До значительного улучшения состоянияГиперэозинофильный синдром4001До клинически значимых результатовХроническая эозинофильная лейкемия4001По решению врачаГиперэозинофильный синдром, ассоциированный с FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой100, возможно повышение дозы до 4001В зависимости от терапевтического ответа на лечениеХроническая эозинофильная лейкемия, ассоциированная с FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой100, возможно повышение дозы до 4001Пока наблюдается сохранение терапевтического эффектаПациенты с патологиями печениДо 400 мг1По решению врача с прекращением терапии при появлении серьезной симптоматики поражения печениКоррекции дозировок при появлении нежелательных эффектов:СостояниеРешениеУвеличение концентрации билирубина (в 3 раза выше ВГН)Остановка терапии до нормализации показателей до 1,5×ВГН. Старт терапии после нормализации состояния с пониженных доз в мг (с 400 до 300, с 600 до 400, с 800 до 600, для детей – до 260 мг/м2/сут.) Повышение активности печеночн. трансаминаз (в 5 раз выше ВГН)Остановка терапии до нормализации показателей до 2,5×ВГН. Старт терапии после нормализации состояния с пониженных доз в мг (с 400 до 300, с 600 до 400, с 800 до 600, для детей – до 260 мг/м2/сут.)Системный мастоцитоз, ассоциированный с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мклОтмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировокГидроэозинофильный синдром ассоциированный с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мклОтмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировокХроническая эозинофильная лейкемия, ассоциированная с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мклОтмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировокРазвитие тромбоцитопении, нейтропении при ХМЛ (фаза акселерации, бластного криза), при Рh+ остром лимфобластном лейкозеПровести исследование костного мозга. При отсутствии связи между лейкозом и цитопенией снизить дозировки. Для взрослых снижение проводят до 300-400 мг, для детей – до 200-260 мг/м2Тромбоцитопения, нейтропения при выбухающей дерматофибросаркоме (неоперабельной, рецидивирующей, метастатической)Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Старт терапии с дозы 600 мг/сутки. При повторном развитии последующий старт проводят с дозировки 400 мг/суткиРазвитие нейтропении, тромбоцитопении при остальных показанияхОтмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировокПовторное развитие нейтропении, тромбоцитопенииОтмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Старт терапии с пониженных дозировок

Противо-показания: 

Препарат Гливек не назначается при:
- беременности;
- показаниях в педиатрии у детей до 2 лет;
- гиперчувствительности к активному компоненту;
- лактации;
- гиперчувствительности к вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы.
С осторожностью препарат Гливек назначают при:
- тяжелой печеночной недостаточности;
- гиперэозинофилии;
- тяжелой почечной недостаточности;
- показаниях у кардиологических больных;
- проведении гемодиализа.

Побочные действия: 

Применение препарата Гливек может сопровождаться:
- фебрильной нейтропенией;
- депрессией;
- тревожностью;
- гепатотоксичностью;
- пурпурой;
- перикардиальным выпотом;
- сонливостью;
- диареей;
- анемией;
- буллезной сыпью;
- мигренью;
- инфекцией мочевых путей;
- синуситом;
- рвотой;
- стенокардией;
- спутанностью сознания;
- тромбоцитопенией;
- острой почечной недостаточностью;
- миалгией;
- снижением либидо;
- крапивницей;
- эпигастральными болями;
- головными болями;
- экхимозом;
- инфарктом миокарда;
- диспепсией;
- пневмонией;
- сыпью;
- гипофосфатемией;
- отеками;
- набором веса;
- тошнотой;
- синдромом беспокойных ног;
- меленой;
- миелосупрессией;
- кашлем;
- назофарингитом;
- синдромом лизиса опухоли;
- кровотечениями;
- слабостью;
- подагрой;
- дегидратацией;
- задержкой роста;
- периферической невропатией;
- гиперкальциемией;
- синдромом Рейно;
- гастроэнтеритом;
- отрыжкой;
- тахикардией;
- герпетической инфекцией;
- хейлитом;
- ночной потливостью;
- целлюлитом;
- сухостью слизистой глаз;
- одышкой;
- геморрагическим инсультом;
- нарушениями дыхания;
- формированием полипов;
- алопецией;
- некрозом печени;
- эксфолиативным дерматитом;
- экземой;
- гипергликемией;
- гипокалиемией;
- отеком глаз;
- дерматитом;
- кровоизлиянием в склеру;
- петехиями;
- носовым кровотечением;
- формированием кист;
- бессонницей;
- слезотечением;
- псориазом;
- анорексией;
- нарушением памяти;
- лимфопенией;
- вертиго;
- мышечными судорогами;
- гриппозной инфекцией;
- раздражением глаз;
- шумом в ушах;
- гиперурикемией;
- катарактой;
- кишечной непроходимостью;
- похолоданием конечностей;
- ишиасом;
- эозинофилией;
- гиперестезией;
- головокружениями;
- глаукомой;
- болью в глазах;
- микозами;
- легочной гипертензией;
- повышением внутричерепного давления;
- тремором;
- гипергидрозом;
- приливами;
- запорами;
- фибрилляцией предсердий;
- блефаритами;
- лимфоаденопатией;
- повышением аппетита;
- стоматитом;
- гипонатриемией;
- колитом;
- орбитальным отеком;
- мультиформной эритемой;
- анафилаксией;
- внезапной остановкой сердца;
- метеоризмом;
- сепсисом;
- сухостью кожи;
- снижением слуха;
- остеоалгией;
- асцитом;
- гемолитической анемией;
- конъюнктивальным кровоизлиянием;
- невритом зрительного нерва;
- гепатитом;
- пустулезной сыпью;
- эритемой;
- гипофосфатемией;
- эзофагитом;
- ретинальными геморрагиями;
- обмороком;
- повышением активности печеночн. трансаминаз;
- аритмиями;
- гинекомастией;
- конъюнктивитом;
- нарушением вкусового восприятия;
- артериальной гипертензией;
- эректильной дисфункцией;
- парестезиями;
- легочным фиброзом;
- панкреатитом;
- застойной сердечной недостаточностью;
- гипомагниемией;
- гематурией;
- отеком легких;
- лейкокластическим васкулитом;
- гастритом;
- гипотензией;
- поражением ногтевых пластин;
- гематомами;
- дисфагией;
- синдромом Свита;
- сыпью;
- плевральным выпотом;
- язвой желудка;
- синдромом Стивенса-Джонсона;
- ангионевротическим отеком;
- фолликулитом;
- мышечной слабостью;
- изменением пигментации кожи;
- сухостью во рту;
- фотосенсибилизацией;
- задержкой жидкости;
- припуханием суставов;
- дивертикулитом;
- болью в глотке;
- сексуальной дисфункцией;
- артритом;
- острой генерализованной пустулезной экзантемой;
- изменением цвета ногтей;
- лихорадкой;
- аваскулярным некрозом головки бедренной кости;
- тромбозами;
- болью в сосках;
- учащением мочеиспускания;
- скованностью мышц;
- тампонадой сердца;
- рабдомиолизом;
- меноррагиями;
- интерстициальной пневмонией;
- отеком мошонки;
- перфорацией ЖКТ;
- кровоизлияниями в легких;
- красным плоским лишаем;
- ладонно-подошвенной эритродизестезией;
- лихеноидным кератозом.

Взаимодействие: 

Препарат, группа препаратовВозможный результат взаимодействия с препаратом ГливекКетоконазолПовышение плазменной концентрации иматинибаФенитоинСнижение плазменной концентрации иматинибаЭритромицин  Ухудшение выведения иматинибаДексаметазонУменьшение содержания иматиниба в кровиКларитромицин  Замедление метаболизма иматинибаРифампицин  Усиление метаболизма иматинибаХимиотерапевтические препаратыРиск развития транзиторной печеночной токсичностиФенобарбиталСнижение плазменной концентрации иматинибаТриазоло-бензодиазепиныУвеличение плазменной концентрации триазоло-бензодиазепиновБлокаторы кальциевых каналовЗамедление метаболизма блокаторов кальциевых каналовПрепараты зверобоя продырявленногоУменьшение содержания иматиниба в кровиСимвастатинУвеличение плазменной концентрации симвастатинаВарфарин  Удлинение протромбинового времениКарбамазепинСнижение плазменной концентрации иматинибаДигидропиридинУвеличение плазменной концентрации дигидропиридинаПримидонСнижение плазменной концентрации иматиниба

Условия хранения: 

Температура хранения капсул, таблеток – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению – 3 года.

нижний статья
Медицинские учереждения