Лосек Мапс

Лосек Мапс – лекарственный препарат, снижающий кислотность желудочного сока. Средство Лосек Мапс содержит в качестве активного вещества омепразол – слабое основание, концентрирующееся в кислой среде (создаваемой в канальцах париетальных клеток). Активная форма омепразола ингибирует энзим Н+/К+-АТФазу (протонную помпу). Таким образом, омепразол оказывает влияние на последний этап процесса выработки соляной кислоты в клетках слизистой желудка. Действие омепразола на выработку соляной кислоты дозозависимо.
Лосек Мапс эффективно снижает стимулированную и базальную выработку соляной кислоты (не зависимо от характера стимуляции).

При ежедневном приеме средства Лосек Мапс перорально у пациентов отмечается быстрое снижение ночной и дневной выработки соляной кислоты. Наибольшее терапевтическое действие развивается на 4 день терапии.
При язвенном поражении 12-перстной кишки омепразол обеспечивал устойчивое уменьшение кислотности желудочного содержимого не меньше чем на 80% (в течение суток). Также при приеме отмечается уменьшение средних максимальных концентраций соляной кислоты на 70% на фоне стимуляции пентагастрином (на протяжении суток).
При ежедневном приеме у лиц с язвенным поражением 12-перстной кишки отмечается поддержание кислотности во внутрижелудочной среде с показателем рН больше 3 (на протяжении 17 часов в день в среднем).
Необходимо учитывать, что влияние на протонную попму зависит от AUC омепразола, а не от концентрации действующего вещества в плазме в конкретный момент времени.
 
Влияние омепразола на Helicobacter pylori
Средство Лосек Мапс in vitro является активным относительно штаммов Helicobacter pylori. На фоне комбинированной терапии антибиотиками и омепразолом у пациентов с язвой, ассоциированной со штаммами Helicobacter pylori, отмечается быстрое исчезновение симптомов, хорошее заживление слизистых оболочек верхних частей пищеварительного тракта, а также наступление продолжительной ремиссии язвы. Как следствие, использование омепразола в комбинированной терапии язвы снижает риск осложнений, в том числе кровотечений.
 
Прочие эффекты омепразола, связанные с ингибированием протонной помпы
Пациенты, длительно получающие препараты, которые снижают продукцию соляной кислоты, более склонны к развитию железистых кист желудка (такие кисты обычно доброкачественные и самостоятельно проходят при дальнейшей терапии).
На фоне терапии препаратами, снижающими кислотность желудка, отмечается увеличение роста нормальной микрофлоры, что может несколько увеличивать риск появления кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter spp. и Salmonella spp., а также штаммами Clostridium difficile (данная инфекция может развиваться, как правило, у госпитализированных лиц).
При терапии средствами, снижающими секрецию париетальных клеток, возможно увеличение уровней гастрина в плазме, увеличение концентрации хромогранина А (CgA), что может влиять на выявление нейроэндокринных опухолей (для предотвращения искажения результатов необходимо завершить терапию средствами, угнетающими протонную помпу, за 5-14 дней до планируемых исследований уровня CgA, если уровень не вернулся к исходному – следует повторить исследование).
У взрослых пациентов и детей, которые длительно получали омепразол, отмечается увеличение уровня энтерохромаффиноподобных клеток, которое, вероятно, ассоциировано с увеличением уровня (плазменного) гастрина (данное явление не имеет клинического значения).
 
Фармакокинетика
После приема средство всасывается в тонком кишечнике с биодоступностью около 60% (данный показатель не зависит от еды). При повторном приеме степень биодоступности омепразола возрастает на 50% (по сравнению с однократным приемом). В сыворотке порядка 95% омепразола связаны с белками, объем распределения - 0,3 л/кг.
Активный компонент средства Лосек Мапс превращается в печени, в процессе метаболизма участвуют изоферменты CYP2 C19 и CYP3 A4. Основные производные – сульфон, гидрокси и сульфид-омепразол, которые не обладают терапевтическим эффектом аналогичным омепразолу.
Плазменный клиренс - порядка 0,3-0,6 л/мин. Порядка 80% омепразола выводится почками, остальная часть экскретируется кишечником. Средний период полувыведения 40 минут (вариабельность периода полувыведения находится в рамках 30-90 минут).
У пожилых пациентов и лиц с нарушенной функцией почек фармакокинетика омепразола значительно не изменяется. При нарушении функциональной активности печени биодоступность средства Лосек Мапс увеличивается, а плазменный клиренс снижается.